Чем отличается норваск от амлодипина. Что выбрать: Норваск или Амлодипин? От чего эти таблетки

15.03.2020

При лечении артериальной гипертонии применяется группа препаратов, называемых блокаторами кальциевых рецепторов. Одним из таких препаратов является Норваск, инструкцию по применению, при каком давлении его следует применять и как, стоит рассмотреть.

Основное действующее вещество в составе данного препарата – амлодипин. Таблетки выпускаются с разной дозировкой, по 5 и 10 мг. Выбор подходящей концентрации действующего вещества зависит от показаний, обычно данное средство назначает лечащий врач. Обычно Норваск входит в состав комплексной терапии при различных сердечных заболеваниях, которые сопровождаются артериальной гипертензией.

Средняя цена средства – 200 – 300 рублей за упаковку. Норваск не является самым дешевым препаратом своей группы блокаторов кальциевых рецепторов, при желании можно подобрать более дешевый аналог.

От какого давления помогает?

Стоит знать, от чего помогает Норваск. Обычно его используют в разных случаях развития артериальной гипертензии. Эссенциальная или вторичная гипертония относится к основным показаниям к приему данного препарата. Обычно Норваск входит в состав комплексного лечения, необходимый эффект достигается лишь через несколько дней – неделю после начала приема.

Также данный препарат обычно используют при лечении стенокардии, различных ее проявлениях. При данном заболевании назначать лекарство может исключительно лечащий врач, не следует заниматься самолечением.

Норваск обычно используется для лечения сердечных заболеваний у пожилых больных, он не теряет эффективности и не вызывает возникновения специфических побочных эффектов в зависимости от возраста. Норваск не подходит для купирования острых приступов гипертонической болезни, гипертонических кризов.

Важно! При подборе комплексной терапии нужно обязательно консультироваться с врачом, важно, чтобы комбинация лекарств не вызывала чрезмерного гипотензивного эффекта.

ВАЖНО ЗНАТЬ!

Как принимать?

Норваск принимают один раз в сутки, обязательно запивая достаточным количеством воды. При артериальной гипертензии и других заболеваниях, при которых требуется прием данного лекарства, минимальная дозировка составляет 5 мг, в зависимости от показаний она может возрасти. Максимальная при этом составляет 10 мг.

При приеме других препаратов с гипотензивным эффектом корректирование дозы обычно не требуется. Также не следует изменять дозировки в зависимости от возраста, пожилые пациенты принимают Норвакс в обычной концентрации.

Противопоказания

Ни в коем случае не следует начинать прием препарата при склонности к артериальной гипотензии, если давление может опускаться ниже 90 миллиметров ртутного столба. Также не следует принимать Норваск при аортальном стенозе, при нестабильности после перенесенного инфаркта и ряде других подобных сердечных патологий.

Также не следует принимать Норваск при повышенной чувствительности к амлодипину и другим веществам в составе данного препарата. Обычно данный препарат не назначают при гипертонии у детей до восемнадцати лет. Его принимают с осторожностью при заболеваниях печени и почек.

Мнение врачей… »

При беременности Норваск может быть назначен лишь в том случае, если предполагаемая польза от приема лекарства будет выражена сильнее, чем возможный вред для плода. Если возникает необходимость к приему данного средства во время грудного вскармливания, лактацию следует временно прекратить на время лечения.

Побочные действия

У Норваска достаточно много возможных побочных эффектов. Самые распространенные можно поделить на несколько групп в зависимости от системы органов, которая поражается:

Со стороны кровеносной системы возможно чрезмерное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тяжести, прилив крови к лицу. Также возможно ухудшение состояния при сердечных заболеваниях, однако это чаще случается при нерациональном приеме лекарства. Со стороны нервной системы возможные головные боли, головокружения, вероятны случаи обмороков и предобморочных состояний. Также возможно развитие бессонницы и других неврологических нарушений различных видов. Со стороны костно-мышечной системы возможны судороги и различные болевые ощущения в мышцах и суставах. Со стороны пищеварительной системы могут возникать боли в животе, тошнота, различные нарушения пищеварения. Тяжелые нарушения в пищеварительном тракте возникают достаточно редко. Со стороны дыхательной системы возможно возникновение кашля, симптомов острых респираторных заболеваний.

Важно! При возникновении каких-либо побочных эффектов нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом по поводу дальнейшего лечения с помощью Норваска.

Аналоги

Аналогами Норваска можно считать любые препараты, являющиеся блокаторами кальциевых рецепторов. Прямыми аналогами будут считаться препараты на основе действующего вещества – амлодипина. Однако стоит помнить, что аналогичные препараты, несмотря на сходный состав и действие, могут отличаться по своему воздействию на организм. Поэтому перед началом лечения нужно обязательно проконсультироваться с врачом и подобрать наиболее подходящий аналог.

Также стоит отметить, что при непереносимости именно амлодипина не следует переходить на аналогичные средства на основе того же действующего вещества.

Норваск или Амлодипин: что лучше?

Норваск основан на действующем веществе амлодипине, поэтому особой выраженной разницы между двумя препаратами нет, они крайне сходны по воздействию. Однако стоит отметить, что Амлодипин как самостоятельный препарат обычно дешевле Норваска, его средняя стоимость обычно находится в районе 50 – 100 рублей.

Однако в любом случае перед началом лечения нужно обязательно ознакомиться с инструкцией по применению. Нужно внимательно сравнить оба препарата и выбрать наиболее подходящее средство. Также стоит учитывать, что согласно инструкции, Амлодипин тяжелее переносится у пожилых людей.

Норваск или Нормодипин: что лучше?

Нормодипин – блокатор кальциевых рецепторов, также основанный на воздействии вещества амлодипин. По инструкции, воздействию на организм, он также схож с Норваском и Амлодипином. В целом, данный аналог практически не отличается от них по воздействию.

При этом Нормодипин является более дорогим аналогом данных препаратов. Средняя стоимость этого средства 300 – 400 рублей за упаковку. При этом побочные действия и список противопоказаний практически не отличаются.

Скачки давления – одна из наиболее распространенных проблем современных людей. Поэтому каждый человек ищет максимально эффективное и безопасное лекарственное средство, предназначенное для нормализации артериального давления. Одним из наиболее распространенных современных препаратов 3 поколения является Амлодипин, инструкцию по применению которого следует детально изучить, а также при каком давлении он применяется.

Состав Амлодипина

Данный медикаментозный препарат выпускается в виде таблеток, которые содержат в своем составе главное активное вещество – амлодипина безилат. Помимо него в лекарстве содержатся и вспомогательные компоненты, а именно:

лактоза; стеарат кальция; кроскармеллоза натрия.

Таблетки белого цвета, покрытые бесцветной оболочкой, продаются в пластинах, упакованных в большую пачку из картона. Приобрести Амлодипин можно в любой аптеке. Для России цена составляет приблизительно 40 руб. Что касается Украины, то данный лекарственный препарат можно приобрести по средней цене 15 грн.

Инструкция по применению препарата

Чаще всего Амлодипин используется для нормализации артериального давления. От какого давления следует применять лекарство? Его принимают люди, страдающие гипертензией. А также Препарат назначается при таких заболеваниях и недомоганиях:

лечение гипертензии на начальной стадии развития; при нерегулярных, единичных скачках артериального давления; при стабильной стенокардии; при спазмах кровеносных сосудов.

Амлодипин способствует понижению высокого давления, а также улучшает функционирование сердечно-сосудистой системы. Поэтому если у больного наблюдается учащенное сердцебиения вместе с повышенным давлением, то лекарственный препарат приведет организм в нормальное состояние.

Важно помнить! Перед употреблением Амлодипина требуется посоветоваться со специалистом! Только он может назначить прием препарата, ведь самостоятельное лечение может вызвать осложнения, а при неправильной дозировке и неприятные побочные эффекты.

Особенности приема Амлодипина

Данный лекарственный препарат содержит в своем составе сильнодействующие вещества. Поэтому в период лечения Амлодипином требуется придерживаться таких правил:

ВАЖНО ЗНАТЬ!

Средство, которое избавит Вас от ГИПЕРТОНИИ за несколько приемов

>>> В период приема следует контролировать вес, а также наблюдаться у стоматолога. Лекарство может вызвать лишний вес или сильную кровоточивость десен. Не бросать прием препарата резко. Это может возобновить приступы повышения артериального давления, также может наблюдаться высокий пульс. В период лечения людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной внимательностью и ответственностью, лучше взять отпуск. Так как данный препарат вызывает постоянную сонливость или головокружения. Пациентам с печеночной недостаточностью употребление Амлодипина, следует проводить под регулярным наблюдением специалиста.

Сравнительно невысокая стоимость препарата позволяет использовать его всем слоям населения. Но, тем не менее, перед применением следует посоветоваться со специалистом.

Как принимать

В зависимости от проблем с артериальным давлением, дозировка назначается по-разному, а именно:

Нечастое повышение артериального давления. Снизить данный показатель можно при помощи 1 таблетки 1 раз в сутки. Когда следует принимать препарат, утром или вечером. Таблетку лучше употреблять в утреннее время, так как действовать она начинает через пару часов. Если улучшения состояния не наблюдается, требуется увеличить дозировку до 2 таблеток в день, принимая их одноразово. При длительном применении препарата, дозу следует уменьшить до 0,5 таблетки в сутки. Курс лечения длится 1 неделю. Увеличение длительности может назначить только специалист. Артериальная гипертензия. Людям, страдающим данным заболеванием, требуется принимать Амлодипин по 0,5 таблетки в день. Данное лечение оказывает поддерживающее действие на организм. Принимать препарат в таком режиме следует постоянно. Нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы. При болезнях сердца специалисты рекомендуют принимать по 1 таблетке 1 раз в день. Если улучшения не наблюдается в течение длительного периода времени, то можно увеличить дозу до 2 таблеток на некоторое время. Как долго принимать данный лекарственный препарат? Чаще всего доктора рекомендуют использовать его на постоянной основе при проблемах с сердцем.

В виде эффективного лекарства от гипертонии.

Советуют принимать препарат «Гипертониум».

Это натуральное средство, которое воздействует на причину болезни, полностью предотвращая риск получения инфаркта или инсульта. Гипертониум не имеет противопоказаний и начинает действовать уже через несколько часов после его употребления. Эффективность и безопасность препарата неоднократно доказана клиническими исследованиями и многолетним терапевтическим опытом.

Мнение врачей… »

Важно помнить! Длительность лечения Амлодипином определяется только специалистом! Больной должен регулярно посещать доктора, который должен оценивать состояние здоровья в период данной терапии и целесообразность продолжения приема таблеток.

Побочные действия

При чрезмерном приеме данного лекарственного средства у человека могут наблюдаться такие недомогания:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность верхних и нижних конечностей, болезненные ощущения в области сердца, одышка при незначительных нагрузках, увеличенное или уменьшенное сердцебиение. Со стороны центральной нервной системы: быстрое переутомление, головокружения с потерей сознания, нарушения сна, беспричинная раздражительность, чувство тревоги, апатия. Со стороны функционирования желудочно-кишечного тракта: тошнота с рвотой, болевые ощущения в нижней части брюшной полости, запор или понос, постоянная жажда, обострение гастрита.

Также у больного могут возникнуть проблемы в интимной жизни, болезненное мочеиспускание, аллергические высыпания на кожных покровах, повышение температуры тела.

Важно помнить! Следует придерживаться дозировки, назначенной доктором! Это поможет обезопасить организм от возникновения вышеуказанных побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Данный лекарственный препарат категорически противопоказан в таких случаях:

при беременности, активный компонент Амлодипина негативно воздействует на развитие плода; период грудного вскармливания; при сахарном диабете; при пониженном артериальном давлении; лицам младше 18 лет; при непереносимости лактозы; при индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Также если у больного наблюдаются сильные аллергические реакции после употребления Амлодипина, такое лечение следует прекратить и посоветоваться со специалистом о применении аналогичных препаратов.

Норваск или Амлодипин: что лучше

Норваск – медикаментозный препарат, активным веществом которого является амлодипин. Если сравнивать это импортное лекарство с Амлодипином, то существенной разницы в действии на организм не наблюдается. Норваск в несколько раз дороже отечественного аналога, но по степени очистки и концентрации активного вещества заграничный препарат имеет преимущество.

Упаковка Норваска в среднем стоит в России 400 руб. В Украине его можно приобрести приблизительно за 130 грн. Поэтому многие люди, страдающие регулярным повышением артериального давления, такое лечение не могут себе позволить и выбирают Амлодипин.

Аналоги препарата

Помимо Норваска, современная фармакология предлагает еще множество аналогичных по составу и своему действию на организм препаратов, а именно:

Дуактин. Данное лекарственное средство выпускается в капсулах. Назначается при гипертензии, а также при учащенном сердцебиении хронического характера. Преимуществом является минимальное количество противопоказаний к использованию. Тенокс. Применяется при тяжелых формах гипертензии и хронической стенокардии. Препарат не подходит лицам, страдающим острой сердечной недостаточностью. Нормодипин. В короткие сроки нормализует повышенное артериальное давление, улучшает работу сердечно-сосудистой системы. Противопоказан людям, которые перенесли острый инфаркт миокарда. Эмлодин. Достаточно недорогой аналог Амлодипина. Категорически запрещено использовать при тяжелой форме гипотензии, а также при нарушениях функционирования левого желудочка.

Вне зависимости от выбора определенного лекарственного препарата при высоком давлении, требуется согласовать его дозировку и целесообразность употребления со специалистом.

Согласно статистике, около 7 миллионов ежегодных случаев смерти можно связать с высоким уровнем артериального давления. Но исследования показывают, что 67% гипертоников вообще не подозревают, что они больны! Каким образом можно обезопасить себя и побороть болезнь? Доктор Александр Мясников рассказал в своем интервью, как навсегда забыть о гипертонии…

При лечении повышенного АД врачи нередко назначают Норваск или Амлодипин. Эти популярные препараты имеют больше сходств, чем отличий. Подробная характеристика каждого из них поможет сделать правильный выбор.

Характеристика Норваска

Норваск используется самостоятельно и в составе комплексной терапии гипертензии, стабильной и вазомоторной стенокардии.

Медпрепарат не назначается для лечения пациентов:

с повышенной чувствительностью к главному составляющему;
при понижении АД нижe 90 мм рт. cт.;
c обструкцией ВТЛЖ;
гемодинамически нестабильной СН, которая возникла после перенесенного инфaркта миокарда.

Кроме этого, его нельзя применять в терапии больных, которые не достигли 18 лет.

С осторожностью прописывают препарат в таких случаях:

ХСН неишeмической этиологии;
тяжелые нарушения печеночных функций;
стеноз аорты;
стеноз митрального клапана;
нестабильная стенокардия;
обструктивная гипертрофическая миокардиопатия;
острый инфаркт миокарда;
синдром слабости узла, который регулирует сердечную деятельность;
артериальнaя гипотензия.

У некоторых пациентов при приеме Норваска наблюдаются следующие отрицательные последствия:

увеличение сердцебиения;
сильное понижение давления;
возникновение периферических отеков;
нарушение сердечного ритма.

Возможно появление аллергии, судорог, суставных и головных болей, дискомфорта в органах пищеварения, повышенной утомляемости, депрессивного состояния, нарушения сна, панкреатита, гепатита, ринита, одышки, двоения и болевых ощущений в глазах.

При передозировке у больных резко снижается АД, возможно увеличение числа сокращений сердечной мышцы. При приеме медикамента в повышенных дозах существует вероятность развития гипотонического шока и наступления смерти.

Для устранения отрицательных последствий больному назначают прием энетеросорбентов, корректное симптоматическое лечение.

Действие Амлодипина

Амлодипин выпускается в таблетированной форме, в своем составе содержит амлодипина безилат. В лекарстве находятся и дополнительные компоненты: лактоза, стеариновокислый кальций, solutab.

Препарат принимают люди, страдающие гипертензией. Назначается он и при таких патологиях и недомоганиях, как:

нерегулярные, единичные скачки АД;
стабильная стенокардия;
спазмы сосудов.

Медпрепарат понижает слишком высокое АД, улучшает сердечные функции. Если у пациента учащается биение сердца, часто повышается давление, средство приведет его состояние в норму.

Данный медпрепарат имеет в составе вещества, которые оказывают сильное действие. Поэтому в период медикаментозного лечения следует держать под контролем массу тела, проверяться у стоматолога: медикамент может способствовать увеличению веса или появлению кровоточивости десен. Однако, резко прекращать прием не рекомендуется. Это может привести к новым приступам повышения давления, увеличить пульс.

Лица, чья профессия связана с повышенным вниманием, совмещать работу с терапией не смогут.

Данный медикамент вызывает постоянное желание спать; может кружиться голова. У пациентов с нарушениями печеночных функций прием этих таблеток проводится под постоянным врачебным наблюдением.

Этот препарат не назначают при:

беременности, т.к. главное составляющее оказывает негативное воздействие на развитие плода;
периоде лактации;
сахарном диабете;
пониженном давлении;
возрасте менее 18 лет;
лактазной недостаточности;
аллергической реакции на составляющие препарата.

Если в период лечения появилась сильная аллергия на Амлодипин, терапию препаратом следует немедленно прекратить.

В чем разница и сходство Норваска и Амлодипина

Особых отличий в данных медикаментах не существует, потому что оба препарата имеют одно и то же активное вещества – амлодипин. Механизм действия тоже одинаковый.

Т.к. у них одинаковое действующее вещество, оба медпрепарата оказывают одинаковое воздействие на организм пациента. Однако, Норваск легче переносится пациентами, старше 65-70 лет, и вызывает меньше побочных действий. Его чаще назначают в комплексном лечении сердечных болезней, осложненных гипертонией.

Что лучше принимать – Норваск или Амлодипин

Препараты практически не имеют различий, поэтому выбрать лучший медикамент в каждом индивидуальном случае может только врач.

Что дешевле

Российский аналог немецкого Норваска в 9 раз дешевле. Минимальная цена на Амлодипин – 40 руб., Норваск – 350 руб.

Можно ли заменить Норваск на Амлодипин

Медикаменты являются взаимозаменяемыми. Однако, перед тем, как совершить замену, следует проконсультироваться с врачом.

Мнение врачей

Ирина, 38 лет, гастроэнетеролог, Владивосток

Норваск – лучший оригинальный амлодипин. Хорошо компенсирует АД при однократном приеме на целые сутки, держит ночное АД, не приводит к гипотензии. Хорошо изучен. Помогает эффективнее, легче переносится, чем любые дженерики амлодипина.

Есть пациенты, которые более 5 лет принимают только амлодипин для лечения артериальной гипертонии; лекарство прекрасно компенсирует АД и не имеет побочных эффектов, поэтому могу быть уверена, что безопасна и эффективна даже такая продолжительная терапия.

Инна, 47 лет, врач УЗИ, Москва

Стараюсь придерживаться индивидуального подбора препаратов для каждого пациента. Пожилые пациенты, длительно практикующие гипотензивную терапию, нередко принимают Амлодипин. Хочу отметить достоинства препарата: однократный прием, лекарство легко дозировать, у него доступная цена.

Эффективность бывает выражена по-разному, это как раз к вопросу об индивидуальности. У части пациентов возникают побочные эффекты.

Валерий, 42 года, мануальный терапевт, Санкт-Петербург

Амлодипин быстро и эффективно снижает систолическое артериальное давление. Эффективен при терапии повышенного АД у пожилых людей. Хорошо нормализует и длительно созраняет результат снижения артериального давления. Хорошо переносится при длительном применении. Иногда вызывает отеки ног. Рекомендую для длительного применения в гериатрической практике.

Отзывы пациентов

Мария, 61 год, Новосибирск

Страдаю от гипертонии уже более 20 лет. Не все медикаменты помогали, поэтому долгое время занималась самолечением. Когда показатели на тонометре были 200/120, обратилась в больницу. Кардиолог прописал Норваск. Лекарством довольна, потому что после 7 дней лечения АД снизилось до 150/90. Прием таблеток продолжаю, самочувствие улучшается.

Александр, 46 лет, Ростов-на-Дону

У жены с возрастом стало подниматься артериальное давление: верхнее – до 140-150, нижнее – до 100. Стали учащаться головные боли. Периодически сбивала давление различными препаратами. Настоял, чтобы она обратилась к врачу. После обследования доктор назначил таблетки Амлодипин 5 мг. Стала принимать по 1 таблетке перед сном. Утром давление нормальное – 125/80, к вечеру поднималось.

После двухнедельного приема препарата давление стабилизировалось, состояние улучшилось. Перестали беспокоить периодические боли в груди. Отечности ног не наблюдалось. Сейчас для профилактики принимает по половине таблетки в день.

Ксения, 43 года, Екатеринбург

По мнению многих врачей, одним из самых популярных и действенных лекарств от гипертонии является Амлодипин, который принадлежит к классу антагонистов кальция 3 поколения. Как гипертонику и забывчивому человеку от природы, нравится, что препарат нужно принимать 1 раз в день независимо от приема пищи. К преимуществам Амлодипина также могу отнести то, что его прием способен снизить риск инфаркта и инсульта на 12-30%. Побочных эффектов – отечности ног, головокружения, сыпи – не наблюдается.

Действующее вещество

Амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-5" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-10" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 248.111 мг, кальция гидрофосфат - 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8 мг, магния стеарат - 4 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии , диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

— шок (включая кардиогенный);

— гемодинамически нестабильная недостаточность после инфаркта миокарда;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени , коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T 1/2 .

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения, неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно - экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение/снижение массы тела; очень редко - гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - озноб, боль неуточненной локализации; очень редко - паросмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение . Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с НПВС в т.ч. с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4) и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение препарата в возрасте до 18 лет , т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

При нарушениях функции почек

У Норваска эффективность больше Амлодипин-тевы – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Норваска более выраженный, то у Амлодипин-тевы даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Норваска и Амлодипин-тевы тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Норваска и Амлодипин-тевы

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Норваска она достаточно схожа с Амлодипин-тевой. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Норваска, также как и у Амлодипин-тевы мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Норваска нет никаих рисков при применении, также как и у Амлодипин-тевы.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Норваска и Амлодипин-тевы.

Сравнение противопоказаний Норваска и Амлодипин-тевы

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Норваска достаточно схоже с Амлодипин-тевой и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Норваска и Амлодипин-тевы может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Норваска и Амлодипин-тевы

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Норваска достаточно схоже со аналогичными значения у Амлодипин-тевы. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Норваска значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Амлодипин-тевы.

Сравнение побочек Норваска и Амлодипин-тевы

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Норваска состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Амлодипин-тевы. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Норваска схоже с Амлодипин-тевой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Норваска и Амлодипин-тевы

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Норваска примерно одинаковое с Амлодипин-тевой. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Лекарственное средство норваск (действующее вещество амлодипин) - это оригинальный препарат от американской фармацевтической компании «Пфайзер», относящийся к группе блокаторов медленных кальциевых каналов и используемый для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что сердечно–сосудистые заболевания нарекли эпидемией ХХ века, эту угрожающую сентенцию можно распространить и на век XXI. Вплоть до сей поры они продолжают терроризировать население земного шара, проявляя особую безжалостность к гражданам экономически развитых стран. Сегодня нельзя даже и вообразить, что каких–нибудь полвека назад врачи не придавали значения небольшому повышению артериального давления и начинали предпринимать меры только лишь в тех случаях, когда выраженность сердечно-сосудистых симптомов не оставляла им иного выбора. Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения, на сегодняшний день около 15-20% взрослого населения Земли страдают артериальной гипертензией, а значит подвергают свою жизнь немалому риску внезапной сердечно-сосудистой смертности в результате развившихся осложнений (ишемическая болезнь сердца, поражение церебральных сосудов и т.д.). Выбор оптимального препарата для лечения артериальной гипертензии однозначно является одной из самых трудных задач, стоящих перед клиницистами. Трудных, потому что специальные показания в данном случае отсутствуют, при этом существует несколько классов антигипертензивных средств, из которых необходимо выбрать один или несколько препаратов, подходящих конкретному пациенту. Многочисленные клинические испытания не выявили существенных преимуществ у какого–либо одного из шести классов антигипертензивных препаратов в плане их способности снижать артериальное давление. В методических указаниях ВОЗ подчеркивается, что основными различиями между классами антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангиотензивных рецепторов) является наличие (или отсутствие) доказательств их эффективности, полученных в клинических исследованиях.

В этой связи у блокаторов кальциевых каналов есть определенное преимущество: эта группа используется в кардиологии уже без малого полвека, за которые было собрано немало доказательств высокой антигипертензивной и антиангинальной активности ее представителей, включая, норваск. Главным объектом приложения сил последнего являются медленные кальциевые каналы, служащие для перемещения ионов кальция из межклеточного пространство внутрь гладкомышечных сосудистых клеток, способность которых сокращаться определяется как раз таки наличием этих ионов. Таким образом, норваск оказывает прямое миорелаксирующее действие на гладкие мышцы сосудов, в результате чего уменьшается постнагрузка на миокард и улучшается его перфузия. Расширение сосудов на фоне приема норваска связано не только с блокадой медленных кальциевых каналов, но и с выделением эндотелиальными клетками вазодилатирующего фактора NO. Антигипертензивное действие норваска развивается постепенно, а его выраженность зависит от принятой дозы. Привыкания к препарату при продолжительном использовании не возникает. У пациентов гипертоников разовая доза норваска обеспечивает снижение артериального давления на протяжении всех суток. Благодаря относительно медленному началу действия резкого снижения давления препарат не вызывает.

Норваск выпускается в таблетках. Начальная доза препарата как при артериальной гипертензии, так и при стенокардии составляет 5 мг, кратность приема - 1 раз в сутки.

Фармакология

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск ® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-5" - на другой.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск ® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск ® не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение/снижение массы тела; очень редко - гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - озноб; очень редко - паросмия.

Показания

артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск ® при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск ® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Особые указания

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск ® при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск ® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.