Эналаприл считается одним из самых эффективных медикаментов своей группы. С его помощью можно снизить АД и контролировать его на протяжении всего периода лечения. Эналаприл относят к препаратам, ингибирующим АПФ.
Помимо выраженного гипотензивного действия он обладает способностью улучшения кровотока и предотвращает некоторые заболевания. Об особенностях этого лекарства, показаниях, инструкции по применению Эналаприла, его цене, аналогах и отзывах о нем врачей и пациентов мы сегодня и узнаем.
Особенности препарата
- Лекарственное средство не рекомендовано сочетать с алкогольными напитками, чтобы не усилить гипотензивное воздействие.
- Эналаприл влияет на способность концентрации, поэтому рекомендовано воздерживаться от работы со сложными механизмами.
- На начальной стадии лечения так же нужно отказаться от сложной работы, в том числе связанной с опасностью или требующей внимания, поскольку возможно головокружение.
- Во время лечения осторожнее нужно быть при жаркой погоде, а так же при занятиях физической активностью, поскольку имеется риск более сильного понижения АД из-за низкого объема циркулирующей крови.
О лечении Эналаприлом всегда нужно предупреждать докторов перед хирургическим вмешательством, в том числе и стоматологическим.
Следующее видео расскажет более подробно об особенностях препарата Эналаприл:
Состав
В таблетке содержится активное вещество эналаприла малеат в дозировке 5, 10, 20 мг. Компоненты, которые являются вспомогательными:
- сахар,
- магния стеарат или кальция стеарат,
- лактоза,
- желатин медицинский,
- картофельный крахмал.
Лекарственные формы
Эналаприл выпускается в таблетированной форме. Ценовая категория очень доступная. Так, в самой малой дозировке (5 мг) 2 блистера по 10 таблеток обойдутся в 10-20 рублей. Стоимость препарата не превышает обычно 100 рублей.
Фармакологическое действие и фармакодинамика
- Препарат относится к группе антигипертензивных медикаментов. Действие его направлено на угнетение активности ферментов ангиотензина, что напрямую ведет к снижению выработки альдостерона. Следствием этого является понижение диастолического и систолического АД.
- Эналаприл так же помогает расширять сосуды, улучшает кровоток в области почек и мозга.
- После длительного применения отмечается уменьшение гипертрофии левого желудочка, что позволяет замедлить или вовсе предотвратить развитие .
- Улучшается и кровоснабжение миокарда.
- Эналаприл имеет некоторый диуретический эффект и понижает агрегацию тромбоцитов.
Уже спустя час заметен гипотензивный эффект, максимальным он будет через 6 часов. Полностью эффект сохраняется на протяжении суток. У некоторых групп больных для проявления стойкого результата требуется более длительная терапия (обычно несколько недель).
Если имеется сердечная недостаточность, то лечение должно продлиться около 6 месяцев, чтобы проявился заметный клинический эффект.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата после употребления составляет 60%. Около половины средства связывается с белками. В процессе метаболизации образуется метаболит, который и усваивается в организме. Эналаприл модифицируется в эналаприлат — более биодоступный (40%) и активный ингибитор АПФ.
Медикамент способен проникать в грудное молоко и плаценту. Время полувыведения составляет порядка 11 часов. До 60% выводится почками, а еще 33% — через кишечник. При перитонеальном диализе и гемодиализе удаляется полностью.
Показания
Эналаприл необходим при разных видах . Зачастую он заменяет низкоэффективные антигипертензивные средства. Для применения его назначают так же при наличии:
- бронхоспастических состояний,
- сердечной недостаточности,
- диабетической нефропатии,
- почечной недостаточности хронического течения,
- болезни Рейно, а так же в качестве комплексной терапии при других заболеваниях.
Не рекомендован к назначению в период беременности, так как способен на плод оказывать некоторые негативные последствия. Однако может применяться, если сравнительная польза от него гораздо выше, нежели возможные риски.
Детям Эналаприл не назначают, поскольку нет данных об эффективности и безопасности такого лечения.
Инструкция по применению
Внутрь. Применение не связывается с временем приема пищи. Начальная дозировка должна составлять 5 мг, в дальнейшем после привыкания ее корректируют.
Обычно для лечения достаточно единоразово принимать 10 мг Эналаприла. Максимальная дозировка средства — 40 мг. После приема средства и вплоть до стабилизации АД (обычно 2-3 часа) пациент находится под наблюдением. После терапии Эналаприлом в максимальной дозировке следует перейти на поддерживающее лечение с применением 10-20 мг в сутки.
Перед началом терапии прекращают прием диуретиков за 2-3 дня до первого употребления таблеток. При невозможности их отмены начальная дозировка должна быть существенно понижена (до 2,5 мг).
- При наличии реноваскулярной гипертензии максимальная дозировка составляет 20 мг. Лечение начинают с небольшой дозы.
- При начальная дозировка 2,5 мг, через каждые несколько дней повышая ее.
- Пациентам с пониженным систолическим АД терапия начинать следует с таблеток 1,25 мг. В течение 4 недель доза корректируется.
Длительность лечения определяет эффективность терапии. При наличии выраженного эффекта понижения АД понижают дозу Эналаприла. Медикамент подходит при комплексном использовании антигипертензивных средств, а так же для монотерапии.
Противопоказания
- Возраст до 18 лет;
- чувствительность к компонентам средства;
- наличие ангионевротического отека в анамнезе, если причина его появления была связана с терапией ингибиторами АПФ;
- беременность;
- лактация;
- порфирия.
Побочные действия
- Пищеварительная система : панкреатит, гепатит, желтуха, нарушенная функция печени, сухость во рту, боли в животе, проблемы со стулом, тошнота, повышенная активность печеночных трансаминаз.
- Мочевыделительная система : белок в моче, нарушение работы почек.
- Нервная система : усталость и утомляемость, головокружения, боли в голове. При больших дозировках возможны парестезии, нервозность, проблемы со сном, шум в ушах, депрессия.
- Сердце и сосуды : приливы — в редких случаях; гипотензия ортостатическая, боль в области сердца и учащенный пульс, обмороки, приливы.
- Дыхательная система : кашель, бронхоспазм, фарингит, одышка, интерстициальный пневмонит, ринорея.
- Кроветворение : при наличии аутоиммунных заболеваний отмечается агранулоцитоз; нейтропения — редкое, но возможное явление.
- Влияние на репродуктивные возможности : иногда при употреблении высоких доз появляется импотенция.
- Аллергические реакции : отек Квинке, зуд, кожная сыпь, эритема полиморфная, серозит, миозит, васкулит, синдром Стивена-Джонсона, стоматит, ангионевротические отеки конечностей и лица.
- Влияние на лабораторные показатели : повышение СОЭ, понижение гемоглобина и гематокрита; нейтропения, гипербилирубинемия, увеличение содержания мочевины, эозинофилия.
- Мышечные судороги и гиперкалиемия развиваются относительно редко. Возможны проблемы с вестибулярным аппаратом, появление алопеций.
Особые указания
Предостережения
Всегда с особой осторожностью Эналаприл применяют при:
- печеночной недостаточности,
- стенозе почечных артерий,
- бессолевой диете,
- комплексной терапии с иммунодепрессантами,
- ослабленном состоянии после оперативных вмешательств,
- гиперкалиемии,
- сахарном диабете.
Также важно знать:
- Наблюдение важно устанавливать и за пациентами старше 65 лет. Особое внимание уделяется людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых резкое понижение АД способно спровоцировать , или другие тяжелые последствия.
- Если приему Эналаприла ранее предшествовало лечение салуретиками, существует риск появление гипотензии ортостатического типа. Для ликвидации вероятности ее развития понадобится перед применением таблеток восстановить уровень солей и жидкости.
- Длительная терапия требует регулярного контроля состава периферической крови. Если в период лечения проводится хирургическое вмешательство, то для предотвращения артериальной гипотензии вводят достаточное количество жидкости.
- При вынужденном приеме Эналаприла в период беременности необходимо устанавливать контроль за состоянием новорожденных. Это поможет своевременно определить ухудшение кровотока мозгового и почечного, что происходит под действием ингибиторов АПФ, олигурии, неврологических расстройств и гиперкалиемии.
- Разовая доза должна быть откорректирована и понижена, если больной страдает от сниженной функции почек. Отменяют Эналаприл перед исследованием функции паращитовидных желез.
Передозировка
Лечение передозировки связано с симптоматической терапией, а так же введением хлорида натрия (изотонического раствора) внутривенно. Пациента перед этим переводят в горизонтальное положение, причем голова должна расположена ниже. Для легких случаев достаточно промывания желудка. Передозировка сопровождается следующими признаками:
- нарушение мозгового кровообращения в острой форме,
- инфаркт миокарда,
- коллапс,
- состояние психологической заторможенности,
- судороги.
Взаимодействие с другими средствами
- Риск лейкопении увеличивается при одновременной терапии с цитостатиками и иммунодепрессантами.
- Гиперкалиемия с наибольшей вероятностью развивается при употреблении совместно с Эналаприлом препаратов калия и БАДов. Ингибиторы АПФ приводят к задержанию в организме калия, что может усугубить состояние.
- Антигипертензивное действие повышается, если пациент принимает опиоидные анальгетики. Такое же воздействие возможно и при приеме «петлевых» диуретиков.
- Возникает риск нарушения почечной функции и гиперкалиемии.
- Развитие анемии происходит при применении азатиоприна, так как он, совместно с Эналаприлом, угнетающе влияет на активность эритропоэтина.
Антигипертензивным препаратом, оказывающим гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действие, является Эналаприл. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (в том числе Гексал или Акри) для лечения различных форм артериальной гипертензии, в том числе при отсутствии необходимого эффекта при приеме других гипотензивных средств. Отзывы пациентов и врачей поясняют, при каком давлении этот препарат помогает.
Форма выпуска и состав
Эналаприл выпускается в форме таблеток круглых, белого или белого с бежевым оттенком цвета, цилиндрических, двояковыпуклой формы, с риской с одной стороны. Упаковывается в блистеры по 10 и 20 штук.
Фармакологические свойства
Ингибитором ангиотензинпревращающего фермента являются таблетки Эналаприл. Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги будут рассмотрены ниже в статье) сообщает, что лекарство помогает снизить систолическое и диастолическое АД, общее периферическое сопротивление сосудов, а также, нагрузку на миокард.
Снижение АД в терапевтических пределах не влияет на мозговое кровообращение, так как кровоток в сосудах головного мозга способен поддерживаться на необходимом уровне и на фоне пониженного артериального давления.
Длительное применение Эналаприла заметно снижает гипертрофию левого желудочка миокарда, предотвращая развитие хронической сердечной недостаточности.
Препарат проявляет и легкий диуретический эффект. Применение лекарства способствует улучшению почечного и коронарного кровотока. Гипотензивное действие препарата проявляется через 1 час после его приема и продолжается на протяжении 24 часов.
От чего помогает Эналаприл?
Показания к применению лекарства включают:
- дисфункция левого желудочка;
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
При каком давлении назначают?
- Лечение эссенциальной гипертонии (первичное повышение артериального давления без патологических процессов сердечно-сосудистой сети), даже если артериальное давление не превышает 130/90 мм рт. ст. нарушения питания головного мозга и сердечной мышцы уже наблюдаются. Любое превышение нормы (120/80 мм рт. ст.) является прямым показанием к назначению Эналаприла. Дозировку и курс лечения подбирает врач на основании полученных результатов исследования о состоянии сердечно-сосудистой и системы, и фоновых заболеваний больного.
- Лечение гипертонии на любой стадии развития болезни при артериальном давлении свыше 120/80 мм рт. ст. для нормотоников, при начальной форме гипертензии назначается, а также в осложненных и запущенных течениях в комплексе с другими препаратами. Важно помнить, что не все препараты сочетаются друг с другом, комплексное лечение проводится только под совместным контролем терапевта и кардиолога, что снижает риск развития осложнений. Дозировка Эналаприла может меняться на протяжении терапии, подбирается индивидуально под динамическим контролем за показателями кровяного давления и общего состояния пациента.
- Минимальная дозировка 1.25 мл препарата назначается людям с давлением 120/80 мм рт. ст. при условии рабочего давления 100/60 мм рт. ст. (лечение повышенного кровяного давления у гипотоников проводится непродолжительными курсам 1–3 месяца при нарушении самочувствия).
Инструкция по применению
Эналаприл принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5 мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг.
При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.
Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.
Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.
При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.
Максимальная доза – 40 мг/сутки.
Противопоказания
- порфирия;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, от чего таблетки Эналаприл могут вызвать побочные явления;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ.
Побочные явления
- головная боль;
- слабость;
- депрессия;
- тревога;
- приливы;
- повышенная утомляемость;
- сонливость (2-3%);
- сухость во рту;
- чрезмерное снижение АД;
- шум в ушах;
- головокружение;
- бессонница;
- одышка;
- крапивница;
- кожная сыпь;
- нарушение функции почек;
- ангионевротический отек;
- ортостатический коллапс;
- стоматит;
- глоссит;
- интерстициальный пневмонит;
- инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
- аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
- анорексия;
- кишечная непроходимость;
- непродуктивный сухой кашель;
- алопеция;
- загрудинная боль;
- нарушения вестибулярного аппарата;
- бронхоспазм;
- спутанность сознания;
- стенокардия;
- снижение либидо;
- диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
- токсический эпидермальный некролиз.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.
Эналаприл противопоказан в возрасте до 18 лет (в связи с тем, что безопасность и эффективность препарата в детском возрасте не установлены).
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
Лекарственное взаимодействие
Бета-адреноблокаторы, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики, празозин, метилдопа и гидралазин усиливают гипотензивный эффект Эналаприла.
При назначении лекарства по показаниям совместно с НПВП возможно снижение гипотензивного действия первого. Средство снижает эффективность препаратов, в состав которых входит теофиллин.
Аллопуринол, мммунодепрессанты и цитостатики усиливают гематотоксичность.
Аналоги лекарства Эналаприл
По структуре различают аналоги:
- Эднит.
- Эназил 10.
- Веро-Эналаприл.
- Берлиприл 5.
- Энап.
- Энвиприл.
- Инворил.
- Энафарм.
- Багоприл.
- Эналаприл ГЕКСАЛ.
- Эналаприл-Аджио.
- Ренитек.
- Эналакор.
- Берлиприл 10.
- Рениприл.
- Энам.
- Вазолаприл.
- Корандил.
- Эналаприл-УБФ.
- Эналаприла малеат.
- Энвас.
- Берлиприл 20.
- Миоприл.
- Эналаприл-АКОС.
- Эналаприл-ФПО.
- Энаренал.
- Эналаприл-Акри.
Условия отпуска и цена
Средняя цена ЭНАЛАПРИЛ в аптеках (Москва) составляет 59 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 10 гривен, в Казахстане — за 70 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 0,80-0,90 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.
Post Views: 1 879
Лекарственная форма: таблетки Состав:1 таблетка, содержит:
активное вещество: эналаприла малеат 5 мг / 10 мг / 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73.00 мг / 68 мг / 70 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30,00 мг / 30 мг / 43 мг, тальк 3,00 мг / 3.0 мг /4,10 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг / 1.00 мг / 1.40 мг, магния стеарат 1.0 мг / 1.00 мг / 1.40 мг, железа оксид красный - / 2.00 мг / 0.10 мг. Описание:Таблетки 5 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки 10 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы красно-коричневого цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе.
Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-розового до розового цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе
Фармакотерапевтическая группа: Ангиотензин превращающего фермента ингибитор. АТХ:C.09.A.A.02 Эналаприл
Фармакодинамика:Эналаприл - гипотензивное средство, механизм действия которого связан с угнетением активности агиотензипревращающего фермента (АПФ), приводящего к уменьшению образования ангиотензина II. В результате гидролиза эналаприла образуется эналаирилат, который ингибирует АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина, чем при нормальной или пониженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и па фойе сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с гипертрофией левого желудочка и клапанной обструкцией и воздерживаться от применения в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции. В случае нарушения функции почек (КК менее 80 мл/мин) необходим тщательный мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдается повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно обратимы и возвращаются к норме после прекращения лечения.
У некоторых пациентов, у которых не было обнаружено заболевания почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, когда применялся одновременно с диуретиками. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена эналаирила и/или диуретика.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ. существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только умеренные изменения концентрации креатинина в плазме крови. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под наблюдением врача, постепенно подбирая индивидуальную дозу и контролируя концентрацию креатинина в сыворотке крови.Опыт применения эналаприла у пациентов, перенесших недавно трнсплантацию почки, отсутствует. Поэтому применение у таких пациентов данного препарата не рекомендуется.
Гиперкалиемия может развиться на фоне терапии ингибиторами АПФ, в том числе эналаприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность,| пожилой возраст (старше 65 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК. острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как , триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей пищевой соли, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному увеличению содержания калия в плазме крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, иногда с летальным исходом. Одновременное применение препарата Эналаирил с любым из перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью и должно сопровождаться регулярным контролем содержания калия в плазме крови. Одновременное применение препаратов лития и препарата обычно не рекомендуется.
Препарат , как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертепзивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. возможно, из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией в данной популяции.
Внезапное прекращение приема эналаприла не приводит к развитию синдрома "отмены".
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения и сонливости.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
Упаковка:По 10 в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003016 Дата регистрации: 02.06.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 19.10.2015 Иллюстрированные инструкцииЭналаприла малеат (enalapril)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 30 мг, тальк - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Эссенциальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Эналаприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента .
Эналаприл оказывает расширяющее действие на артерии и в меньшей степени на вены. Гипотензивное действие Эналаприла более явно проявляется при повышенной концентрации ренина в плазме крови. При применении Эналаприла улучшается почечный и коронарный кровоток. Длительное применение Эналаприла снижает гипертрофию левого желудочка миокарда и предотвращает развитие хронической сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает стимулирующее действие на кровоснабжение миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Эналаприл показан для замедления развития дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Согласно полученным отзывам Эналаприл обладает некоторым диуретическим эффектом.
Эналаприл – «пролекарство», которое производя гидролиз, образует эналаприлат, который в свою очередь ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Гипотензивный эффект наступает через 1 час после приема Эналаприла и продолжается в течение 24 часов . Некоторые пациенты нуждаются в терапии в течение нескольких недель для достижения оптимальных показаний артериального давления. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью для получения заметного клинического эффекта требуется курс лечения не меньше 6 месяцев.
Показания к применению Эналаприла
- профилактика коронарной ишемии;
- артериальная гипертензия;
- пациентам с дисфункцией левого желудочка миокарда.
Противопоказания
- беременность;
- повышенная чувствительность к Эналаприлу и аналогам из числа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента ;
- лактация;
- ангионевротический отек;
- цереброваскулярные заболевания;
- коронарная недостаточность;
- аортальный стеноз;
- пациентам после трансплантации почки;
- печеночная или почечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- пониженный объем циркулирующей крови;
- пациентам пожилого возраста;
- пациентам до 18 лет.
Побочные действия Эналаприла
- ортостатический коллапс, редко – сердцебиение, загрудинная боль, тромбоэмболия легочной артерии, аритмии (фибрилляция предсердий, предсердная бради- или тахикардия), стенокардия, инфаркт миокарда;
- обморочные состояния, головокружение, слабость, головная боль, парестезии, бессонница, депрессия, тревожность, спутанность сознания, сонливость (2-3%), повышенная утомляемость, очень редко при превышении дозировки – депрессия, нервозность;
- сухость во рту, нарушение функции желчевыделения, диспепсические расстройства (диарея или запоры, тошнота, рвота), кишечная непроходимость, боли в области живота, панкреатит, желтуха, гепатит;
- фарингит, ринорея, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, непродуктивный кашель;
- глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, дисфония, ангионевротические отеки, кожная сыпь лица;
- эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, повышение СОЭ, снижение Hb и гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия;
- снижение либидо, алопеция.
Передозировка Эналаприлом
При передозировке Эналаприлом отзывы показали возможное выраженное снижение артериального давления
, вплоть до коллапса, инфаркта миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, судороги, ступор.
Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение. В нетяжелых случаях рекомендуется промывание желудка с приемом солевого раствора. В особенно тяжелых случаях проводится терапия, направленная на стабилизацию артериального давления, включая внутривенное введение плазмозаменителей, раствор 0,9% NaCl. При необходимости – гемодиализ.
Дозировка Эналаприла и инструкция по применению
Принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг. При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.
Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.
Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.
При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.
Максимальная доза Эналаприла – 40 мг/сутки.
Взаимодействие с другими препаратами
Замедляет выведение лития, усиливает действие этанола. Ослабляет эффект содержащих теофиллин препаратов. Полученные при клиническом применении Эналаприла отзывы показали, что его гипотензивное действие может быть снижено нестероидными противовоспалительными препаратами, и наоборот усилено – диуретиками, этанолом, препаратами общей анестезии.
С уважением,