(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)
Химические свойства
Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.
Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?
Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик , стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.
Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.
Фармакологическое действие
Сосудосуживающее , альфа-адреномиметическое .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы , практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает , может вызвать рефлекторную брадикардию . Однако по сравнению с и , средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.
Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием , оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.
В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином , оно не подвергается действию фермента КОМТ , средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.
Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.
При местном использовании (офтальмология ) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости , сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии .
После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.
Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном , чтобы поддерживать нормальный уровень АД . Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии , рефлексе Берцольда-Яриша , секреторной преренальной анурии , приапизме и анафилаксии .
Показания к применению
Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно :
- при острой артериальной гипотензии ;
- пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров );
- при токсическом или травматическом шоке ;
- в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.
Капли глазные Фенилэфрин используют:
- в качестве профилактического средства при ;
- чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
- при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на ;
- для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
- во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
- в витреоретинальной хирургии ;
- для лечения глаукомоциклитических кризов ;
- при “синдроме красного глаза” .
Также используют ректальные свечи для лечения .
Противопоказания
Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии на Фенилэфрин.
Раствор для инъекционного введения противопоказан:
- пациентам с ;
- при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
- пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ;
- при декомпенсированной сердечной недостаточности;
- лицам, страдающим от явно выраженного ;
- при тяжелом течении ;
- пациентам с феохромоцитомой ;
- при поражениях церебральных артерий .
С осторожностью р-р используют:
- при ;
- у пациентов с ;
- при гиперкапнии ;
- если после развилось шоковое состояние;
- при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
- при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы ;
- при гиповолемии ;
- у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и ;
- при , облитерирующем тромбангиите , и сосудистых спазмах в анамнезе;
- если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение );
- у пожилых пациентов;
- при ;
- у пациентов до 18 лет.
Глазные капли не применяют:
- для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
- у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы ;
- при нарушениях в процессе продукции слез;
- у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы ;
- при ;
- у детей до 12 лет;
- при печеночной порфирии ;
- при недостаточной массе тела у детей.
10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий .
Назальные капли противопоказаны:
- при , коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- пациентам во время гипертонического криза ;
- при ;
- лицам, страдающим от сахарного диабета .
Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.
Побочные действия
При использовании Фенилэфрина могут развиться:
- артериальная гипо- или гипертензия ;
- боли в области сердца;
- головная боль, слабость, ;
- учащение пульса и сердцебиения;
- , брадикардия ;
- головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии ;
- инфаркт миокарда , окклюзия коронарных артерий ;
- рвота, олигурия , повышенное потоотделение, общая бледность, ;
- угнетение дыхательной функции, тошнота;
- увеличение , реактивный миоз .
В месте введения раствора может возникнуть , мягких тканей, образоваться струп .
При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.
Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.
Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.
Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению
Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.
Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу .
При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.
Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.
При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).
Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.
Инструкция на глазные капли
Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.
Капли в нос Фенилэфрин детский
Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.
Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.
Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.
Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.
Передозировка
При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и , ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД .
В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы ().
Взаимодействие
Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.
Сочетанный прием препарата с , другими альфа-адреноблокаторами , диуретиками или приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.
При сочетании данного вещества с галотаном, или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков .
Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.
При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз .
Одновременное использование лекарства и , трициклических антидепрессантов , прокарбазина , фуразолидона , алкалоидов спорыньи , селегилина усиливают его прессорный эффект.
Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с может развиться артериальная гипертензия .
Условия продажи
По рецепту.
Особые указания
Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия , нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.
Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.
Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.
Если у пациента имеется артериальная гипертензия , то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.
Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, , и гиперкапнии .
После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.
Детям
Пожилым
Виброцил .Ирифрин (Irifrin), Мезатон (Mesaton), Назол бэби (Nazol baby).
Состав и форма выпуска
Фенилэфрин.
Раствор для инъекций (в 1 мл - 10 мг);
капли назальные (в 1 мл - 1,25 мг);
капли глазные (в 1 мл - 25 мг, 100 мг).
Фармакологическое действие
Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Биотрансформируется в печени и органах ПС (без участия катехолометилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин после- в/в введения - 50 мин при п/к инъекции - 1 -2 ч после в/м инъекции. Уменьшает частоту сердечных сокращений, увеличивает ударный выброс, повышает систолическое и диастолическое АД, ОПСС. Стимулирует головной и спинной мозг.
Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает - коронарный. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие.
При местном применении:
уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание, понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. Вызывает расширение зрачков, нормализует ВГД при открытоугольных формах .
Показания
Раствор для инъекций.
Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора), острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т. ч. ортостатическая, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда - Яриша), приапизм, секреторная преренальная анурия, ирит, иридоциклит.
Капли назальные.
Острые респираторные вирусные заболевания, грипп, сенная лихорадка.
Применение
Раствор для инъекций.
П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно (со скоростью 60-120 мл/ч). Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузий 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.
При умеренной - п/к 2-5 мг (1-10 мг); в/в 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями - не менее 10-15 мин. При тяжелой гипотензии и шоке - в/в капельно; начальная скорость инфузий 0,1-0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.
При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии - в/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20-30 с, дозу ступенчато увеличивают по 0,1-0,2 мг, 1 мг не более. Перед субдуральной анестезией (для профилактики артериальной гипотензии) вводят 2-3 мг в/м или 0,2 мг (максимально - до 0,5 мг) в/в за 3-4 мин до процедуры. Для пролонгации субдуральной анестезии - 2-5 мг добавляют в анестезирующий раствор.
В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии - добавляют в анестезирующий раствор из расчета 1 мг на 20 мл. Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде).
В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При АГ необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне на 30-40 мм рт. ст. ниже привычного.
Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если САД снижается до 70-80 мм рт. ст.
Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
Капли назальные.
По 1-4 капли в каждую ноздрю с интервалом не менее 6 ч не более 3 дней.
Побочное действие
Головная боль, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая , желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при ИМ, декомпенсированная СН, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, поражение церебральных артерий, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст.
04.08.2011
448 Просмотры
Лекарственный препарат, применяемый при гриппе и других ОРВИ с целью снижения повышенной температуры тела, восстановления носового дыхания и уменьшения выделений из носа, устранения головной, мышечно-суставной боли (ломоты в теле), боли, першения в горле, зуда в носу и в области глаз, слёзотечения у взрослых и детей старше 12 лет.
Лекарственный препарат ТераФлю от гриппа и простуды содержит лекарственные вещества:
- Фенилэфрина гидрохлорид;
- Фенирамина малеат;
- Аскорбиновую кислоту (витамин С).
Фенилэфрина гидрохлорид является альфа-адреномиметиком (стимулятором альфа-адренорецепторов), сужает кровеносные сосуды слизистой оболочки носа, устраняя, таким образом, отёк и покраснение слизистой оболочки носоглотки, придаточных пазух носа, евстахиевой трубы, восстанавливает носовое дыхание и уменьшает выделения из носа.
Фенирамина малеат блокатор H1-гистаминовых рецепторов, который уменьшает действие гистамина. Оказывает противоаллергическое и противоотёчное действие. При применении уменьшает отёк, красноту (гиперемию) слизистой оболочки носоглотки, придаточных пазух носа (лобных, гайморовых), конъюнктивы глаз, чихание, зуд в области носа и глаз, неприятные ощущения (першение) в горле, уменьшает слёзотечение и выделение слизи из носа и придаточных пазух носа. Обладает слабым успокаивающим действием. Возможна сонливость.
Парацетамол (ацетаминофен) инактивирует циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2) преимущественно в центральной нервной системе, что влияет на центр терморегуляции и центр боли – уменьшает возбуждение центра терморегуляции в гипоталамусе, повышает порог болевой чувствительности. С этим связаны два его основных действия: жаропонижающее и обезболивающее. Противовоспалительное действие у парацетамола незначительное, так как в очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют инактивирующее действие парацетамола на ЦОГ.
Аскорбиновая кислота (Витамин С). Потребность организма в аскорбиновой кислоте (витамине С) при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях возрастает. Витамин С необходим для реализации защитной функции организма от инфекции и процесса восстановления (необходим для нормальной функциональной активности Т-лимфоцитов, фагоцитарной активности лейкоцитов, для синтеза стероидных гормонов, нормализации проницаемости сосудистой стенки, нейтрализации свободных радикалов (антиоксидантное действие), для синтеза проколагена, тканевого дыхания, активации протеолитических и микросомальных ферментов, превращения фолиевой кислоты в фолиниевую и других биохимических процессов).
Применяется ТераФлю от гриппа и простуды , воспаления придаточных пазух носа (лобных, гайморовых) с целью устранения / уменьшения симптомов заболевания:
- головной боли, мышечно-суставной боли (ощущения ломоты в теле), боли в горле;
- повышенной температуры тела;
- нарушения носового дыхания («заложенности» носа);
- выделений из носа;
- чихания, ощущения зуда в носу, в области глаз, ощущения «першения» в горле;
- слёзотечения;
ТераФлю от гриппа и простуды
производится фармакологической промышленностью в виде порошка в пакетике для взрослых и детей старше 12 лет. При употреблении содержимое 1 пакетика необходимо растворить в стакане горячей воды. Напиток имеет лимонный вкус.
Каждый пакетик содержит:
Фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, Фенирамина малеата 20 мг, Парацетамола (ацетаминофена) 325 мг, Аскорбиновой кислоты (витамиа С) 50 мг
,
вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота малеиновая, краситель FD&C Жёлтый № 6 (Е110 сансет жёлтый), краситель FD&C Жёлтый № 10 (Е104), сахароза, титана диоксид, ароматизатор лимонный натуральный, кальция трифосфат, кислота лимонная безводная.
Противопоказания к применению
Повышенное артериальное давление, тахикардия (пульс чаще 80 в минуту), тиреотоксикоз (гипертиреоз), выраженный атеросклероз, нестабильная стенокардия (с частыми приступами), декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, глаукома, острый период инфаркта миокарда, острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), хронический панкреатит в стадии обострения, алкоголизм, атрофия (дистрофия) слизистой оболочки носа, перенесенные хирургические вмешательства на мозговых оболочках, беременность, кормление грудью, гиперплазия (увеличение) предстательной железы, сахарный диабет, повышеная чувствительность, аллергия к препарату, пожилой возраст, нарушение функции печени и почек, фенилкетонурия, анемия, тромбоцитопения (увеличение длительности свёртывания крови вследствие уменьшения количества тромбоцитов), синдром Жильбера – доброкачественная билирубинемия (увеличение билирубина в крови), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь через 1-2 часа после еды.
Детям в возрасте старше 12 лет и взрослым принимать по 1 пакетику каждые 4-6 часов, не более 3 пакетиков в сутки. При употреблении содержимое 1 пакетика растворить в стакане горячей воды и выпить внутрь. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
В период применения препарата необходимо воздержаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочное действие
Возможны: головная боль, сонливость, слабость, учащение пульса (тахикардия), дрожание пальцев рук (тремор), нарушения чувствительности (парестезии), повышение артериального давления, приступ стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца, кратковременное нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, бессонница, сухость во рту, тошнота, неприятные ощущения, боль в области желудка, рвота, затруднённое мочеиспускание, ослабление эрекции, почечная колика, уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), аллергические реакции, нарушение функции печени и почек.
Побочное действие выражено при передозировке (применении в дозах и продолжительности приёма, превышающих лечебные).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При совметном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами возможно повышение артериального давления, усиление действия антидепрессантов.
Совместное применение с адренолитиками или симпатолитиками уменьшает действие препарата.
Совместное применение с другими адреномиметиками усиливает его действие.
Совместное применение со стимуляторами центральной нервной системы усиливает их действие.
Препарат уменьшает эффективность антигипертонических препаратов, принимаемых внутрь.
Возможно токсическое повреждение печени, почек при совместном приёме с фенитоином, барбитуратами, зиксорином, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепресантами, алкоголем.
При совместном приёме с алкоголем возможно развитие острого панкреатита (воспаления поджелудочной железы).
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) уменьшают риск токсического действия парацетамола на клетки печени.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).
При совместном приёме с барбитуратами (снотворными) уменьшается жаропонижающее действие, увеличивается снотворное действие барбитуратов.
При совместном приёме усиливает действие на нервную систему снотворных, успокоительных, транквилизаторов, нейролептиков, алкоголя.
Метоклопрамид увеличивает, а холестирамин уменьшает скорость всасывания парацетамола.
Усиливает действие спазмолитиков.
При одновременном приёме с противосудорожными средствами терапевтический эффект парацетамола выражен слабее.
Другие торговые названия лекарственных препаратов , которые содержат комбинацию лекарственных веществ: Фенилэфрина гидрохлорид, Фенирамина малеат, Парацетамол (Ацетаминофен), Аскорбиновая кислота (витамин С):
- Гриппоцитрон-Здоровье ,
- Фармацитрон ,
- другие.
Ваши отзывы, комментарии о применении вышеуказанных лекарственных препаратов Вы можете разместить ниже.
Фенилэфрин МНН(капли глазные)
Международное название: Фенилэфрин
Лекарственная форма: капли глазные
Фармакологическое действие:
Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает вазоконстрикторным эффектом (вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норэпинефрина, но более длительный), практически не оказывает хроно- и инотропного действия. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка и сужение сосуды конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной жидкости (поскольку фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии). Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 4-6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка через 30-45 мин после инстилляции фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры. При местном применении в обычных дозах фенилэфрин не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.
Показания:
Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии и др. диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; для проведения провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока. 10% раствор - для расширения зрачка при предоперационной подготовке в офтальмохирургии, при лазерных вмешательствах на глазном дне и витрео-ретинальной хирургии; лечение глаукомо-циклитических кризов. 2.5% раствор - лечение синдрома "красного глаза".
Противопоказания:
Гиперчувствительность, узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст, выраженные нарушения со стороны ССС или цереброваскулярной системы; для дополнительного расширения зрачка при хирургических операциях у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; 10 % раствор - детский возраст (до 12 лет), аневризма артерий; 2.5% раствор - детям со сниженной массой тела.C осторожностью. Беременность, период лактации, одновременное применение с ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после прекращения их приема).
Режим дозирования:
Интраконъюнктивально. Для офтальмоскопии - 1 кап 2.5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза в течение длительного времени) возможна повторная инстилляция через 1 ч. У взрослых и детей старше 12 лет при недостаточном расширении зрачка, а так же у больных с ригидной радужкой (выраженная пигментация) для диагностического расширения зрачка возможно использование 10% раствора в той же дозировке. При увеитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий, для снижения экссудации в переднюю камеру глаза - 1 кап 2.5% или 10% раствора 2-3 раза в сутки. Для купирования глаукомо-циклитических кризов - 10% раствор 2-3 раза в день. При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза - однократная инстилляция 10% раствора за 30-60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).
Побочные эффекты:
Местные реакции: ощущение жжения в начале применения, нечеткость зрительного восприятия, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления; иногда (чаще у пациентов пожилого возраста) - реактивный миоз на следующий день после применения (повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне). Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии; в редких случаях при использовании 10% раствора (у пожилых пациентов с заболеваниями ССС) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.Передозировка. Лечение: для купирования системного действия - альфа-адреноблокаторы (в/в - 5-10 мг фентоламина, при необходимости инъекцию повторяют).
Особые указания:
Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция 2.5% раствора используется: - в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным; - для дифференциальной диагностики типа инъецированности глазного яблока: если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъецировванность классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, поскольку это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.
Взаимодействие:
Атропин усиливает мидриатический эффект. Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема повышает риск развития системных адренергических эффектов. Вазопрессорное действие адренергических ЛС может также усиливаться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами. Бета-адреноблокаторы повышают риск развития острой артериальной гипертензии. Увеличивает риск угнетения сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционной общей анестезии.
Фенирамина малеат представляет собой блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Как самостоятельный препарат он применяется достаточно редко, чаще всего входит в состав комплексных лекарственных средств для снятия симптомов простудных заболеваний и гриппа.
Фенирамина малеат: действие на организм
В нашем организме Н1-гистаминовые рецепторы отвечают за чувствительность к гистамину, который, в свою очередь, вызывает некоторые болезненные состояния. Это различные аллергические реакции и сопутствующие им патологические изменения в организме: отек слизистых, зуд, покраснение (за счет расширения сосудов), спазм гладкой мускулатуры и учащение сердцебиения. За счет блокирования этих рецепторов действие гистамина снижается и достигается лечебный эффект. По такому принципу работает и фенирамина малеат. Его действие на организм проявляется уже через двадцать минут. При правильных дозировках он достаточно эффективно снимает явление экссудации. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в среднем через 1,5 часа. Выделение препарата из организма производится почками, в форме метаболитов или в неизменном виде.
Фенирамина малеат: описание и свойства
В качестве самостоятельного лекарственного средства фенирамина малеат выпускается под названием "Данерал" в виде таблеток и мази. Применять ее следует местно, нанося несколько раз в день на воспаленный участок тонким слоем. Чаще всего вещество входит в состав различных комбинированных препаратов, предназначенных для снятия симптомов простуды (например, широко известные "Фервекс" и "Терафлю"). За счет своего действия на мускариновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге, фенирамина малеат снижает частоту чихания, уменьшает отек слизистой носа. Благодаря ему снижается вероятность развития нежелательных аллергических реакций на компоненты, входящие в состав препаратов. Также фенирамин используют при ожогах первой степени, укусах насекомых, для снятия или предупреждения появления аллергических реакций. Он также с успехом применяется при нейродермитах, аллергических конъюнктивитах и дерматитах различной этиологии.
Взаимодействие с лекарственными средствами
С осторожностью следует назначать препарат людям, которые принимают антикоагулянты, барбитураты и антидепрессанты. Также несовместим препарат с алкоголем и наркотическими медикаментами. Антигистаминные свойства рассматриваемого вещества могут быть менее выраженными при совместном применении его с контрацептивными средствами. Чтобы избежать неприятных последствий, перед применением препарата необходимо получить консультацию специалиста.
Противопоказания и побочные эффекты.
При приеме фенирамина в небольших дозах побочных эффектов, как правило, не наблюдается. Он достаточно хорошо переносится организмом, однако довольно часто наблюдается сонливость, быстрая утомляемость, слабость. Поэтому при приеме препаратов, содержащих фенирамина малеат, нельзя управлять автомобилем и другими устройствами, требующими концентрации внимания.
Препарат нельзя принимать людям, страдающим закрытоугольной глаукомой или гипертрофией предстательной железы. Во время беременности препарат должен назначаться лечащим врачом.