Инструкция по применению мексидола. Мексидол таблетки - официальная* инструкция по применению

Мексидол – антиоксидантное средство.

Форма выпуска и состав

Мексидол выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, чисто белого или с кремовым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 5 упаковок);
  • Раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или с легким желтоватым оттенком (по 2 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4, 10 или 20 упаковок; по 5 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 4, 10 или 20 упаковок).

Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Его содержание:

  • 1 таблетка – 125 мг;
  • 1 мл раствора – 50 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза и лактозы моногидрат.

Состав оболочки, покрывающей таблетки: опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк и макрогол).

Вспомогательные компоненты раствора: натрия метабисульфит и инъекционная вода.

Показания к применению

Для раствора:

  • Дисциркуляторная энцефалопатия;
  • Черепно-мозговые травмы и их последствия;
  • Острые нарушения мозгового кровообращения;
  • Тревожные расстройства, обусловленные невротическими и неврозоподобными состояниями;
  • Острая интоксикация антипсихотическими средствами;
  • Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (для купирования);
  • Острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии, с первых суток);
  • Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости, такие как перитонит и острый некротический панкреатит (в составе комплексной терапии);
  • Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).

Для таблеток:

  • Легкая черепно-мозговая травма, а также последствия любых черепно-мозговых травм;
  • Синдром вегетативной дистонии;
  • Энцефалопатии различного генеза (дисметаболические, посттравматические, дисциркуляторные, смешанные);
  • Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • Воздействие стрессорных (экстремальных) факторов;
  • Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
  • Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (купирование), а также постабстинентные расстройства;
  • Астенические состояния;
  • Ишемическая болезнь сердца (как один из препаратов комплексной терапии);
  • Последствия острых нарушений мозгового кровообращения в фазе субкомпенсации, в т.ч. после транзиторных ишемических атак (в качестве профилактических курсов);
  • Профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных нагрузок и других факторов.

Противопоказания

Применение Мексидола противопоказано в следующих случаях:

  • Острые нарушения функции почек и/или печени;
  • Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

В связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности лекарственное средство не рекомендуется назначать детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Способ применения и дозировка

Раствор Мексидол предназначен для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) струйного или капельного введения. Для приготовления инфузионного раствора в качестве растворителя используется 0,9% раствор натрия хлорида.

Внутривенно препарат вводят: капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту, струйно – в течение 5-7 минут. Максимально допустимая суточная доза составляет 1200 мг.

  • Острая интоксикация антипсихотическими препаратами: в/в по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней;
  • Черепно-мозговые травмы и их последствия: в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение 10-15 дней;
  • Острые нарушения мозгового кровообращения: в первые 10-14 дней – в/в капельно в дозе 200-500 мг от 2 до 4 раз в сутки, в течение следующих 2 недель – в/м в дозе 200-250 мг 2-3 раза в сутки;
  • Декомпенсированная дисциркуляторная энцефалопатия: в/в капельно или струйно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней, на протяжении следующих 2 недель – в/м по 100-250 мг в сутки;
  • Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м по 200-500 мг 2 раза в сутки, курс – 10-14 дней;
  • Легкие когнитивные нарушения у пожилых людей и тревожные расстройства: в/м по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней;
  • Открытоугольная глаукома: в/м по 100-300 мг 1-3 раза в сутки. Длительность лечения – 14 дней;
  • Абстинентный алкогольный синдром: в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
  • Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: доза определяется индивидуально в зависимости от формы и тяжести заболевания, распространенности воспалительного процесса и вариантов клинического течения. Отмену Мексидола проводят постепенно после достижения устойчивого положительного клинического и лабораторного эффекта;
  • Острый отечный панкреатит: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) и в/м по 200-500 мг 3 раза в сутки;
  • Некротический панкреатит легкой степени: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) и в/м по 100-200 мг 3 раза в сутки;
  • Некротический панкреатит средней степени: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в сутки;
  • Тяжелый некротический панкреатит: в первые сутки назначается пульс-дозировка 800 мг, в дальнейшем – по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы;
  • Крайне тяжелая форма некротического панкреатита: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) начальная суточная доза – 800 мг, после стойкого купирования проявлений шока и стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы;
  • Острый инфаркт миокард (в дополнение к традиционной терапии, включающей бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, тромболитики, антиагрегантные и антикоагулянтные препараты, а также симптоматические средства по показаниям): первые 5 суток препарат желательно вводить в/в, чтобы достичь максимального эффекта, последующие 9 дней – можно в/м. Общий курс лечения – 14 дней. В/в введение осуществляют путем медленной капельной инфузии. Мексидол разводят в 100-150 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 30-90 минут. При необходимости допускается медленное струйное введение в течение как минимум 5 минут. Кратность применения препарата составляет 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Разовая доза – 2-3 мг/кг, но не более 250 мг, суточная – 6-9 мг/кг, но не более 800 мг.

Таблетки Мексидол следует принимать внутрь. В зависимости от показаний назначают по 125-250 мг 3 раза в сутки.

Для купирования алкогольной абстиненции достаточно 5-7 дней. В других случаях продолжительность лечения составляет 2-6 недель. Препарат отменяют постепенно, снижая дозу в течение 2-3 дней.

Минимальная длительность лечения ишемической болезни сердца – 1,5-2 месяца. По назначению врача могут быть проведены повторные курсы (желательно в весенне-осенние периоды).

Побочные действия

В основном Мексидол переносится хорошо. Иногда возникают индивидуальные побочные эффекты диспепсического характера. Возможны аллергические реакции и сонливость.

У отдельных пациентов, особенно с бронхиальной астмой и при наличии повышенной чувствительности к сульфитам, есть вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности.

Особые указания

Мексидол сочетается со всеми лекарственными средствами, которые традиционно применяются при лечении соматических заболеваний.

Лекарственное взаимодействие

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие противосудорожных и противопаркинсонических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, производных бензодиазепина.

Уменьшает токсический эффект этанола.

Сроки и условия хранения

Не подвергать воздействию света и влаги. Хранить при температуре, не превышающей 25 ºС. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Неврологические заболевания тяжело поддаются лечению. Для них обычно требуются разнообразные медикаментозные препараты, такие как уколы Мексидол. Это средство используется против многочисленных патологий нервной системы, а также применяется для сердца, сосудов и некоторых других внутренних органов.

Форма выпуска и состав

Активным компонентом состава лекарства является этилметилгидроксипиридина сукцинат. Это вещество является порошком белого или кремового оттенков, которое очень легко растворяется в воде, а потому применяется для создания растворов для инъекций. Как Мексидол, так и другие препараты на основе этилметилгидроксипиридина сукцината, производятся в виде таблеток, капсул или жидкостей для уколов.

Обратите внимание. Такие инъекции обычно делают внутривенно или внутримышечно.

Помимо действующего компонента, в состав раствора входит специально подготовленная вода и натрия метабисульфит. Прозрачную бесцветную жидкость (иногда она бывает желтоватой) фасуют по ампулам, которые изготавливают либо из светозащищенного, либо из бесцветного стекла. Точки разлома на них могут помечаться по-разному. В некоторых случаях рисуют три кольца, вверху желтое, затем белое и красное. Также маркировка может быть выполнена только синим или только белым цветом.

Ампулы выпускают в двух вариантах. Их объем может составлять 5 мл или 2 мл. Их берут по пять штук и помешают в контурные ячейки. В картонной упаковке, которая поступит в аптеки, может быть одна или две ячейки. Это значит, что внутри находится либо 5 ампул Мексидола, либо 10 ампул. Существует также отдельный вид упаковок, который поставляют только в медицинские учреждения. В этом случае каждая коробка может содержать четыре, десять или двадцать ячеек.

Что касается таблетированной формы препарата, то её вспомогательными компонентами являются:

  • Моногидрат лактозы,
  • Кармелоза натрия,
  • стеарат,
  • Диокисд титана,
  • Тальк,
  • Поливиниловый спирт,
  • Макрогол полиэтиленгликоль.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, выкрашены в белый или кремовый цвет. Они изготавливаются массой 125 мг и фасуются по десять штук в ячейковую упаковку. Она может быть выполнена из алюминиевой фольги или ПВХ-пленки. Существует также форма выпуска в пластиковых банках из пищевой пластмассы. Внутри них находится 90 таблеток. Для медицинских учреждений поставляются банки, содержащие 450 или 900 штук.


Показания к применению

Мексидол уколы назначают при разнообразных заболеваниях, таких как острые нарушения кровоснабжения в головном мозге, если при этом наблюдается недостаточное поступление кислорода и других питательных компонентов к нейроцитам. Если человек перенес черепно-мозговую травму, ему могут назначить препарат в составе комплексного устранения последствий.

От чего ещё помогают уколы Мексидол:

  • Дисциркуляторная ;
  • Вегетативная ;
  • миокарда;
  • Атеросклеротические изменения в системе мозгового кровоснабжения;
  • Когнитивные расстройства;
  • Абстинентный синдром;
  • Поражения брюшины с гнойно-воспалительными процессами.

Инструкция к уколам Мексидол допускает их использование в комплексной терапии наркотических и алкогольных зависимостей. Препаратом лечат неврозоподобные состояния, если они сопровождаются страхом и тревожностью. Средство может входить в комплексную терапию открытоугольной и дистрофии сетчатки глаза. Им можно лечить острое .

Обратите внимание. Иногда уколы используют против отравления антипсихотическими препаратами.

То, для чего назначают таблетированную форму, практически не отличается от инъекционной. Таблетки иногда пьют против , симпомокомплекса и в качестве профилактики соматических патологий. В целом Мексидол используют при фобиях, неврозах, ВСД, черепно-мозговых травмах, судорогах, и энфецалопатии.


Особенность воздействия на организм

Способность уколов Мексидола влиять на такие разнообразные болезни связана с его антиоксидантными, ноотропными, мембраностабилизирующими, противогипоксическими и анксиолитическими свойствами. Помимо них, лекарство помогает организму противостоять стрессу, улучшает память, предотвращает судороги и воздействует на количество определенных липидов.

У действующего вещества сильнее всего выражены свойства антиоксиданта и мембранопротектора. Благодаря этому он подавляет окислительные реакции и деятельность свободных радикалов. В результате происходит:

  • Возрастание активности супероксиддисмутазы,
  • Увеличение соотношения липидов и белков;
  • Уменьшение вязкости клеточных мембран и повышение их текучести.

Мексидол нормализует работу мембраносвязанных ферментов, включая ацетилхолинэстразу, аденилатциклазу и фосфодиэстразу. Благодаря этому и влиянию на рецепторные комплексы происходит:

  • Улучшение способности комплексов и ферментов связываться с лигандами;
  • Нормализация перемещения нейромедиаторов;
  • Поддержка здорового состояния биологических мембран;
  • Улучшение передачи синапсов нейрмедиаторов.

Лекарство помогает организму лучше сопротивляться недостатку кислорода, болезням и разнообразным агрессивным факторам. Оно борется с симптоматикой ишемии, шока, отравления медикаментами и алкоголем. После уколов Мексидола наблюдается увеличение количества дофамина, нормализация метаболических процессов и мозгового кровообращения, улучшения реологических параметров крови и её микроциркуляции.


Преимущества препарата

Помимо указанного выше, лечение Мексидолом приводит к уменьшению уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности. Проходят симптомы общего отравления крови и эндогенной интоксикации, спровоцированной . Аэробный гликолиз протекает активнее, а окислительные процессы при кислородном голодании замедляются.

В организме повышается количество креатинофосфорной кислоты и аденозинтрифосфата. Митохондрии лучше вырабатывают клеточную энергию, при этом стабилизируется состояние мембран и процессов, которые пострадали в результате ишемии. Если в теле присутствуют области некроза, то их размер уменьшится. Постепенно восстановится электрическая активность сердца, если больной страдал от обратимой сердечной дисфункции.

Если острая коронарная недостаточность вызвала реперфузионный синдром, то Мексидол уменьшит степень проявления последствий от этого процесса. Он заботится о состоянии нервных волокон, ганглионарных клеток и глазной сетчатки. Наконец, лекарство нормализует периоды сна и бодрствования, улучшает способности к обучению и снижает степень морфологических и дистрофических изменений в головном мозге.


Как пользоваться Мексидолом?

Инструкция по применению допускает внутримышечный или внутривенный ввод препарата, причем этот процесс лучше предоставить специалисту медицинского учреждения. Он подберет требуемую дозировку и правильным образом проведет процедуру. Это можно делать струйно или капельно, при условии растворения в физрастворе.

Обратите внимание. В сутки запрещено получать более 1200 мг препарата.

В среднем для большинства заболеваний используют по 200-300 мг раствора, но иногда в первые дни терапии назначают по 200-500 мг. Например, такое количество вводят капельно при острых нарушениях кровообращения головного мозга. На протяжении двух недель четыре раза в сутки применяют до 500 мг, а затем используют по 200-250 три раза в день.

Сколько раствора нужно при других заболеваниях:

  • Когнитивные возрастные расстройства и тревожность: 100-300 мг раз в сутки на протяжении месяца.
  • Дисциркуляторная энцефалопатия: 200-500 мг в течение первых двух недель, затем по 100-250 мг.
  • Отравление антипсихотическими средствами; 200-250 мг на протяжении двух недель.
  • Синдром абстиненции: 200-500 мг в течение недели, три раза в день.
  • Открытоугольная глаукома: 100-300 мг до трех раз в сутки в течение двух недель.

При необходимости воздействия на состояние брюшной полости врач будет определять количество препарата, исходя из тяжести течения заболевания. Уколы могут ставить в качестве подготовки к операциям и для облегчения восстановительного периода после них. Отмену Мексидола необходимо проводить постепенно, понемногу снижая дозу.


Противопоказания и побочные эффекты

Мексидол уколы способны привести к негативным последствиям даже у взрослых людей. Они оказывают серьёзное воздействие на организм, а потому недопустимы в случае острой почечной или печеночной недостаточности. Противопоказания также включают в себя индивидуальную непереносимость к веществам, входящим в состав раствора.

Как правило, инъекции не приводят к побочным эффектам, однако иногда у людей наблюдаются:

  • Тошнота,
  • Сонливость,
  • Аллергия,
  • Сухость во рту.

Гораздо больше побочных реакций способна вызвать таблетированная форма. Лечение нередко сопровождается диспепсическими расстройствами вроде отрыжки, чувства распирания, вздутия, неустойчивого стула, урчания и проблем с аппетитом. Возможна , слабость, изменение , эмоциональная реактивность, проблемы с засыпанием и дистальный гипергидроз.


Мексидол уколы оказывают серьёзное воздействие на организм и способны привести к негативным последствиям, таким как: тошнота, сонливость, аллергия, сухость во рту

Стоимость и аналоги

Мексидол покупают только по врачебному назначению, без рецепта в аптеках его не продают. Цена за 10 ампул объемом 2 мл обычно составляет от 350 до 500 рублей. Форму выпуска по 5 мл приобретают по стоимости от 400 до 1500 рублей, в зависимости от того, сколько ампул находится в упаковке.

В качестве аналогов к Мексидолу часто рассматривается Актовегин. Данный препарат работает аналогичным образом, поэтому часто не заменяет, а дополняет терапию наравне с уколами. Однако в отзывах пациенты отмечают, что Актовегин куда чаще вызывает побочные реакции. Зато его назначают при , церебральной недостаточности и некоторых других серьёзных заболеваниях.

В качестве других аналогов можно рассмотреть Витагамму, Комбилипен, Кортексин и Цитофлавин. Нередко врачи назначают Кавитон, который можно применять вместе с Мексидолом против нарушений мозгового кровообращения, однако препараты недопустимо помешать внутрь одной капельницы или шприца. Их необходимо использовать раздельно.

На фармацевтическом рынке присутствует дженерик Мексидола под названием Мексикор. Его чаще всего применяют в терапии и ишемии миокарда, но он также подходит против дисциркуляторной энцефалопатии и когнитивных расстройств.

Современная медицина использует множество препаратов с антигипоксическим, анксиолитическим, мембраностабилизирующим, ноотропным, противосудорожным действием. Это обусловлено особенностями течения заболеваний с частым повреждающим воздействием этиологических факторов на сосуды, в том числе сосуды головного мозга. Одним из таких препаратов является мексидол.Он представляет собой лекарственное средство, оказывающее фармакологическое действие как минимум на двух уровнях — клеточном и сосудистом (в том числе нейронов и сосудов головного мозга).

Согласно инструкции,его применение показано при таких состояниях, как шок, алкогольная интоксикация, нарушение мозгового кровообращения , гипоксические состояния (например, при черепно-мозговых травмах, протекающих с явлениями сотрясения головного мозга), ишемии (например, у лиц пожилого возраста с изменениями стенок сосудов, в том числе и сосудов головного мозга) с клиникой инсульта или инфаркта, вегетососудистые дистонии, энцефалопатии, лёгкие когнитивные и интеллектуально-мнестические нарушения,особенно у лиц пожилого возраста.Было доказано клинически эффективное действие мексидола при лечении глаукомы , способствующее приостановлению течения заболевания (полное выздоровление при глаукоме невозможно).

Учитывая широкий спектр действия препарата мексидол, его применение в комплексном лечении воспалительных хирургических заболеваний брюшной полости (отёчная и некротическая формы панкреатита, перитонит) является более чем обоснованным.

В стоматологии мексидол применяется в виде аппликаций и полосканий инъекционным раствором полости рта. Применение зубной пасты мексидол в нескольких её разновидностях обусловливает широкий спектр свойств средств гигиены полости рта: противовоспалительное, профилактическое, кровоостанавливающее, отбеливающее.

Формы выпуска препарата мексидол. Инъекционная форма

Препарат мексидол выпускается в виде:

  1. ампул для внутримышечного/внутривенного применения;
  2. таблеток.

В начале заболевания препарат можно использовать в виде инъекций .Форма выпуска препарата не влияет на механизм его действия, т. е. независимо от формы лекарственного средства все свойства препарата сохраняются.

Раствор препарата мексидол представляет собой прозрачную бесцветную или светло-жёлтую жидкость в ампулах бесцветного или светозащищенного стекла, на которых расположены точка разлома синего или белого цвета и три маркировочных кольца, верхнее из них жёлтого цвета, среднее — белого, нижнее — красного. Ёмкость ампул 2 или 5 мл.Препарат выпускается в виде 5% раствора (это означает содержание 50 мг действующего вещества в 1 мл раствора) в контурной ячейной упаковке по 5 ампул; в картонной пачке 2 контурных упаковки.

Ампулы можно использовать:

  1. для внутривенного введения (в этом случае в качестве растворителя применяется 0,9% раствор хлорида натрия);
  2. для внутримышечного введения.

Внутривенно препарат может вводиться как струйно, так и капельно. Скорость его введения при капельной инфузии составляет 60 капель в минуту. Время струйного введения препарата составляет 5-7 минут.Внутримышечное применение мексидола мы рассмотрим более подробно, так как на практике часто приходится проводить эту инъекцию вне стен медицинского учреждения.

Перед выполнением любого укола важно удостовериться:

  1. в правильном выборе лекарственного средства (сверить назначенный и используемый препараты);
  2. в соблюдении срока годности как применяемого препарата, так и шприца;
  3. в сохранности ампулы, шприца и их упаковок.

Проведение инъекций (уколов) требует обязательного соблюдения асептики. Перед началом работы необходимо вымыть руки с мылом, тщательно обработать их спиртом,надеть перчатки. После проведения всех этих мероприятий необходимо вскрыть ампулу, набрать раствор в шприц и выполнить укол.

Как правильно открывать ампулы с мексидолом? Вначале нужно постучать по ампуле, чтобы лекарственный препарат полностью опустился на дно ампулы. Затем, обработав ампулу спиртовым раствором, надо обернуть область точки разлома салфеткой и аккуратно нажать <<от себя>>.

После вскрытия ампулы набрать раствор в шприц,для чего срез иглы погрузить в раствор полностью и потянуть поршень «на себя».Затем,держа шприц вертикально иглой вверх, пустучать пальцем по нему, собрать все мелкие пузырьки воздуха в один и, аккуратно надавливая на поршень, удалить воздух.Надеть колпачок на иглу.

Выполнение укола должно осуществляться в положении пациента <<лёжа>>,что обеспечивает максимальное расслабление мышц и, соответственно,менее болезненную процедуру введения лекарства. Местом внутримышечного укола, как правило, является верхний наружный квадрант ягодицы. Его обрабатывают раствором спирта дважды:сначала площадь до 10 см в диаметре сверху вниз, затем, секунд через 10 — 15, участок до 5 см в диаметре.Через 10 — 15 секунд,когда высохнет поле для инъекции, делают укол, предварительно поменяв иглу на шприце. Канюля иглы удерживается мизинцем, а цилиндр шприца — остальными пальцами.

Укол делается быстро и резко, чтобы вызвать наименьшие болевые ощущения. Игла нужно вводить на 2/3 её длины. Раствор лекарственного средства необходимо вводить медленно, чтобы не образовались инфильтраты, которые затем будут медленно рассасываться, доставляя боль пациенту. Перед извлечением иглы из ягодицы необходимо стерильной салфеткой зажать место инъекции и быстро извлечь иглу. Укол сделан.

Мексидол-таблетки

Другая форма препарата – таблетки мексидол – представлена в виде двояковыпуклых таблеток , покрытых оболочкой белого или слегка кремового цвета. На срезе видны два слоя: внутренний серого цвета,наружный — белого. В одной таблетке содержится 125 мг действующего вещества. Препарат выпускается в контурных ячейковых блистерах по 10 штук таблеток в каждом (по 3 — 5 блистеров в упаковке) или в пластиковых банках по 90 таблеток. Для стационаров препарат реализуется в пластиковых контейнерах по 450 или 900 таблеток. Таблетки принимают после приёма пищи и запивают небольшим количеством воды.

Учитывая наличие двух форм препарата ,естественен вопрос:»А какую из этих двух форм лучше принимать?» Корректнее было бы говорить о целесообразности применения препарата в тех или иных случаях. Конечно, использование раствора мексидола показано при более тяжёлом течении заболевания, необходимости введения препарата внутривенно/внутримышечно, невозможностью больного принимать таблетки .

Мексидол-раствор определяется в плазме крови через 0,45 — 0,5 часа.Среднее время удержания действующего вещества в плазме крови от 0,7 до 1,3 часа, по некоторым данным, до 4 часов. При использовании таблетированной формы мексидола препарат обнаруживается в организме до 5 часов.Биотрансформация раствора мексидола осуществляется в печени. Экскретируется препарат почками. Эти особенности препарата и определяют возможности его применения .

Противопоказания к применению мексидола

О показаниях к использованию препарата мексидол мы уже упоминали. Теперь целесообразно обсудить вопрос о противопоказаниях к применению этого препарата. Согласно инструкции по использованию медикамента, категорическим противопоказанием является индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени и нарушение функции почек. Как и любой другой медикамент, мексидол может давать аллергические реакции. Появление их в период лечения является противопоказанием к дальнейшему применению этого лекарственного средства.

Кроме того, фармакологическими фирмами не проводилось клинических исследований безопасности применения мексидола у детей , при беременности и кормлении грудью. А это значит,что существует определённый риск использования этого препарата у пациентов этих групп. И тем не менее возможно ли применение мексидола у этой категории пациентов? Если состояние здоровья больной кормящей матери требует назначения мексидола, то можно его применять с одновременным прекращением кормления грудью. В литературе также описаны случаи использования мексидола у детей.

Пациенты с определёнными заболеваниями системы крови (например,гемофилией) не могут применять мексидол в виде внутримышечных инъекций. Имеет смысл оговорить ещё один момент: если приём препарата не носит экстренный характер, то наличие воспалительных заболеваний кожи в местах возможных инъекций также требует осторожности в применении инъекционной формы мексидола.

Несмотря на хорошую переносимость препарата во многих случаях, иногда могут отмечаться побочные явления в виде тошноты, сухости слизистой полости рта. После его отмены эти симптомы купируются самостоятельно. Согласно инструкции, у лиц, страдающих бронхиальной астмой, может развиться тяжёлая аллергическая реакция. Людям с артериальной гипертензией, особенно с кризовым течением, лучше не назначать мексидол до нормализации давления. Необходима осторожность в его назначении лицам, работа которых связана с транспортными средствами или сложными механизмами, требует повышенной концентрации внимания.

Эффективность применения препарата мексидол

Пациента часто интересует вопрос: когда наступает действие мексидола? Мексидол начинает действовать быстро, в среднем от 2 до 7 дней. Его дозу определяет лечащий врач, согласно инструкции. Начальные дозы мексидола зависят от заболевания. Важно своевременное начало терапии с низких доз с подбором оптимальной дозы. Отмена препарата должна быть постепенной. Итак, терапевтический эффект мексидола широк, что подробно освещено в инструкции к применению лекарственного средства. Целесообразны повторные курсы лечения. Когда? Как правило, их можно применять в весенне-осенний периоды . Курсовое применение мексидола позволяет улучшить когнитивные функции, помогает восстановить организм.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МЕКСИДОЛ®

Торговое название

Мексидол®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 ̶ 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 ̶ 500 мг составляет 3,5 ̶ 4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 ̶ 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основномв глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Показания к применению

Острые нарушения мозгового кровообращения

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

Дисциркуляторная энцефалопатия

Вегето-сосудистая дистония

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

Первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

Острая интоксикация антипсихотическими средствами

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол® следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5 ̶ 7 мин, капельно — со скоростью 40 ̶ 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 ̶ 14 дней — внутривенно капельно по 200 ̶ 500 мг 2 ̶ 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 ̶ 250 мг 2 ̶ 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10 ̶ 15 дней внутривенно капельно по 200 ̶ 500 мг 2 ̶ 4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 ̶ 500 мг 1 ̶ 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 ̶ 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 ̶ 300 мг в сутки на протяжении 14 ̶ 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 ̶ 150 мл в течение 30 ̶ 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола®, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение Мексидол® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 ̶ 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 ̶ 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100 ̶ 300 мг в сутки, 1 ̶ 3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200 ̶ 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 ̶ 3 раза в сутки в течение 5 ̶ 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят внутривенно в дозе 200 ̶ 500 мг в сутки на протяжении 7 ̶ 14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 ̶ 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 ̶ 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 ̶ 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 ̶ 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

Сонливость

Аллергические реакции

Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.