Квентиакс: инструкция по применению таблеток. Описание лекарственной формы

27.05.2019

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Квентиакс, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Производители: КРКА-РУС

Действующие вещества

Кветиапин

Класс заболеваний

Шизофрения
Неорганический психоз неуточненный
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод гипомании
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антипсихотическое

Фармакологическая группа

Нейролептики

лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Форма выпуска препарата Квентиакс

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 115,13 мг, 230,26 мг, 345,39 мг
(соответствует 100, 200 и 300 мг кветиапина)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кальция гидрофосфат дигидрат; МКЦ; повидон; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); магния стеарат
оболочка пленочная: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 4000
для таблетки, покрытой пленочной оболочкой, по 100 мг: краситель железа оксид желтый (Е172)
в упаковке контурной ячейковой (блистере) 10 шт.; в пачке картонной 6 упаковок (блистеров.)

Фармакодинамика

Механизм действия. Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей дофаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности дофаминергических мезолимбических А10 нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Клиническая эффективность. Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75–750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на 5НТ2-серотониновые и D2-дофаминовые рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохром Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10–50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других ЛС. T1/2 составляет приблизительно 7 ч.

Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина из плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м3) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Использование препарата Квентиакс при нарушением функции почек

Другие особые случаи при приеме препарата Квентиакс

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;

Период грудного вскармливания;

Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Побочные действия

Очень часто - >1/10; часто - от >1/100 до <1/10; нечасто - от >1/1000 до <1/100; редко - от >1/10000 до <1/1000; очень редко - от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто - тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко - поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе: очень редко - гепатит.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм (болезненная эрекция).

Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегетативно-сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).

Лабораторные показатели: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 нед), а также - общего Т3 и реверсивного Т3 (только при приеме высоких доз кветиапина).

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с четвертого дня, суточная доза - 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 100 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут, и к 6-му дню терапии она составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию - 800 мг.

Пожилой возраст. Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30–50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапина, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение АД.

Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, (такими как карбамазепин или фенитоин), а также с барбитуратами, рифампицином - возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это также необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например вальпроевая кислота).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, - CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении с такими ЛС, как циметидин (ингибитор Р450) или флуоксетин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессант имипрамин (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания при приеме препарата Квентиакс

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены») - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста, при застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагниемии.

Учитывая, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

Судорожные припадки

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако также как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 4.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18.97 мг, повидон - 1.25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1.25 мг, титана диоксид (E171) - 0.425 мг, макрогол 4000 - 0.2 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.075 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.05 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой светло-желтого цвета.

	1 таб.
кветиапина фумарат	115.13 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 18 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 75.87 мг, повидон - 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 20 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5 мг, титана диоксид (E171) - 1.85 мг, макрогол 4000 - 1 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.15 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

	1 таб.
кветиапина фумарат	172.69 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113.81 мг, повидон - 7.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 30 мг, магния стеарат - 9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 7.5 мг, титана диоксид (E171) - 3 мг, макрогол 4000 - 1.5 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

	1 таб.
кветиапина фумарат	230.26 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 36 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 151.74 мг, повидон - 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 40 мг, магния стеарат - 12 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 10 мг, титана диоксид (E171) - 4 мг, макрогол 4000 - 2 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

	1 таб.
кветиапина фумарат	345.39 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 227.61 мг, повидон - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 60 мг, магния стеарат - 18 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 15 мг, титана диоксид (E171) - 6 мг, макрогол 4000 - 3 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ 2 -рецепторам, чем к допаминовым D 1 - и D 2 -рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α 1 -адренорецепторам, и меньшим сродством по отношению к α 2 -адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ 2 -рецепторы и допаминовые и D 2 -рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.

Выведение

Т 1/2 составляет приблизительно 7 ч. Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Показания

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

При лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня, суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.

При лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 100 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Т.к. плазменный клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны кроветворной системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто - тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Со стороны эндокринной системы: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а также общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Противопоказания

— период грудного вскармливания;

— дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), при печеночной недостаточности, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, беременности, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Особые указания

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагниемии.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Лекарственное взаимодействие

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а также с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это также необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

ЛCP-005227/09-300609

Торговое (патентованное) название: Квентиакс

Международное (непатентованное) название: кветиапин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Состав на одну таблетку ЯДРО:
Активное вещество: Кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 28,78 мг, 115,13 мг, 172,69 мг, 230,26 мг, 345,39 мг, что соответствует 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат
ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ
Гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25мг:
краситель железа оксид желтый, Е172, краситель железа оксид красный, Е172
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100мг:
краситель железа оксид желтый, Е172

Описание
Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые коричневато-красного цвета, с фаской.
Таблетки 100 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые светло-желтого цвета.
Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета, с фаской.
Таблетки 200 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.
Таблетки 300 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа-1 рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа-2 рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.- Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2 - серотониновыми и D2 -дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (T ½) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;
Период грудного вскармливания;
Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагнезиемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Беременность и период лактации
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день -200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с четвертого дня суточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве: Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 100 мг; 2-й день 200мг; 3-й день -300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию - 800 мг.
Пожилой возраст:
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от >1/10000 до очень редко от Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто -тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко: поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм (болезненная эрекция).
Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето - сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).
Лабораторные показатели: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или AЛT); нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же - общего ТЗ и реверсивного ТЗ (только при приеме высоких доз кветиапина).

Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 грамм кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, является CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидоном. Однако, одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции («синдром отмены») - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях. обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. При застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что кветиапин влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
Судорожные припадки
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: в период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке). 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель:

или
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50
в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, СловенияПроизведено: Индоко Ремедиз Лтд., Л-14, Верна Промышленный район, Верна, Гоа, Индия
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д.13, стр. 41.

Содержится информация о препарате «Квентиакс» в РЛС. Инструкция по применению этого средства довольно простая, но соблюдать ее важно, поэтому она и опубликована в одном из старейших справочников лекарственных средств (он издается с 1993!). Доктора, выписывая препарат, обращают внимание пациентов: результативность терапии напрямую определяется соблюдением требований инструкции по применению. Препарат «Квентиакс», как отмечают пользовавшиеся им, при приеме адекватных доз провоцирует относительно мало негативных эффектов, преимущественно наблюдаются только слабые отрицательные реакции организма. Попробуем разобраться, как использовать медикамент правильно.

Это важно!

На просторах всемирной паутины можно найти немало информации об инструкции по применению «Квентиакса». Действительно, данные полезны, позволяют получить общее представление о медикаменте, но не являются базой для назначения себе средства самостоятельно. Только доктор может выписать такой препарат, а в аптеке его продают лишь при наличии рецепта.

Перед использованием необходимо внимательно изучить инструкцию по применению средства «Квентиакс». Есть вероятность, что производитель внесет в нее некоторые корректировки. Самые актуальные и точные данные всегда вложены в упаковку медикамента и требуют детального ознакомления.

Общая информация

Первое, что можно узнать из инструкции по применению «Квентиакса», - это активный компонент, благодаря которому средство показывает свой положительный результат. Оно носит наименование кветиапин. Лекарство принадлежит к группе нейролептиков и в продаже представлено таблетками. Основное вещество присутствует в одной таблетке в концентрации от 25 до 300 мг. Точное количество указано на картонной упаковке, в которой хранятся блистеры с препаратом.

Кроме «Квентиакса», в продаже есть еще два наименования медикаментов, основанных на том же активном соединении:

«Кетилепт».
«Сероквель».

Для аналогов «Квентиакса» инструкция по применению, в целом, сходна с описываемым веществом: это тоже таблетки, которые нужно пить в строгом соответствии с рекомендованной доктором схемой. Отличия наблюдаются в эффективности приема и особенностях негативной реакции организма. Заменять «Квентиакс» на аналогичные медикаменты без рекомендации врача не стоит даже с целью экономии. Если нет возможности приобрести выписанное средство, нужно записаться на повторный прием к доктору и выяснить, на что можно его заменить.

Медикамент: что это и зачем?

Как видно из инструкции по применению, «Квентиакс» основан на кветиапине. Это антипсихотический препарат из класса атипичных. В медицинской практике широко распространено его применение при различных формах шизофрении, в том числе остром течении, хронической разновидности заболевания. Можно прибегать к «Квентиаксу» при биполярном расстройстве и ряде иных патологий, довольно часто встречающихся в практике психиатров.

Прием нейролептика оказывает влияние на нейротрансмиттерные мозговые рецепторы. Как указано в инструкции по применению, «Квентиаксу» характерно сродство рецепторам дофамина, серотонина, гистамина, а также адренергическим. Отмечается, что препарат оказывает сильное воздействие на рецепторы 5-НТ2, особенно в сравнении с ингибированием рецепторов дофамина D1, D2. Отмечается, что «Квентиакс» не имеет ярко выраженного эффекта применительно к рецепторам ГАМК, бензодиазепина, холинергическим мускариновым.

Как это работает?

Как видно из инструкции по применению «Квентиакса» (фото препарата представлены в материале), в настоящий момент нет абсолютно точной и достоверной информации, объясняющей особенности влияния активного компонента на человеческий организм. Медицинская практика показывает, что экстрапирамидные (наблюдаются довольно редко), антипсихотические результаты применения обусловлены комбинированным антагонистическим воздействием на мозговые рецепторы. Впрочем, стоит признать: «Квентиакс» - не единственный препарат на современном фармакологическом рынке, механизм действия которого не имеет четкого основания, его еще только предстоит изучить.

А вот результативность, как видно из отзывов, инструкции по применению «Квентиакса», сомнений не вызывает. Это подтверждено и специфическими тестами, проведенными с целью выявления антипсихотической эффективности, и многочисленными откликами. Как отмечают пациенты, которым доктор рекомендовал пройти курс лечения этим препаратом, «Квентиакс» провоцирует довольно слабые побочные эффекты, которые обычно проходят в первое же время после начала терапии. В этом плане средство предпочтительнее многих других нейролептиков, имеющих сходную эффективность для человеческого организма. В то же время нельзя отрицать, что некоторым «Квентиакс» не подходит.

Проверено и доказано

Один из ключевых тестов, использованный для подтверждения эффективности приема «Квентиакса», называется исследованием условного избегания. Методика показала результативность средства при терапевтическом курсе. В ходе специализированных клинических испытаний также удалось выявить, что активный компонент медикамента в равной степени справляется и с отрицательными, и с положительными проявлениями шизофренических расстройств. Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Квентиакс» (и это подтверждено в официальном порядке) сравним по своему действию с медикаментами на галоперидоле, хлорпромазине, в то же время не показывает свойственных этим составам отрицательных побочных явлений.

В то же время известно, что препарат может спровоцировать сонливость. По отзывам врачей, инструкция по применению «Квентиакса» содержит адекватное объяснение этого факта. Препарат оказывает воздействие на рецепторы гистамина, что и приводит к подобному влиянию на человека. Учитывать этот факт необходимо при прохождении курса людьми, вынужденными работать с машинами, станками, иной техникой и задачами, требующими повышенной скорости реакции. Это касается управления транспортными средствами.

Дополнительные методики исследования

В рамках разработки препарата проводились определённые исследования на животных. Основной задачей было выявление экстрапирамидной симптоматики. Полученная информация была учтена и включена в инструкцию по применению «Квентиакса». Отзывы о препарате содержат мнение, что перечисленные в документе возможные реакции действительно наблюдаются, но очень редко, а у большинства больных такого ответа организма не возникает.

Эксперименты с участием животных показали, что применение дозировки, позволяющей добиться блокирования ряда рецепторов дофамина, может сопровождаться каталепсией только в очень слабой форме. Известно, что активное вещество отличается избирательностью действия, особенно применительно к мезолимбической системе. Подтверждение этого вывода - избирательное уменьшение частоты разрядности А10-нейронов в сравнение с А9. При исследовании эффективности лекарственного средства на обезьянах установили, что вероятность возникновения дистонии минимальна.

Исследования и эффекты

Как видно из инструкции по применению, «Квентиакс СР» не приводит к росту концентрации пролактина. Клинические исследования, в рамках которых пациенты многократно использовали фиксированную дозировку препарата, показали, что количество пролактина совпадает с наблюдаемым у контрольной группы плацебо и тех, кто использовал вещество в дозировке из диапазона допустимой концентрации.

Дополнительно проводились три исследования, предполагавших сравнение эффективности средства на фоне групп плацебо. Информация о результатах также зафиксирована в инструкции по применению «Квентиакс СР». Использовались самые разные дозировки, от минимальной до 750 мг в сутки. Результаты показали: экстрапирамидная симптоматика с равной частотой наблюдается у всех групп пациентов. Испытания не показали зависимости частоты экстрапирамидных симптомов при компоновке «Квентиакса» и холинергиков. Также в ходе исследований было выявлено, что наилучший эффект средство показывает при ежедневном использовании дважды в сутки. Влияние на рецепторы длится до 12 часов при нормальном функционировании внутренних систем.

Что происходит в организме?

Инструкция по применению препарата «Квентиакс» (200 мг или любой другой дозировки) содержит упоминание о повышенной всасываемости активного компонента при пероральном использовании. Не наблюдается зависимости биологической доступности от приемов пищи. В плазменной составляющей крови наибольшей концентрации активный компонент достигает уже через полчаса после поступления медикамента в пищу.

До 83% активного вещества, как гласит инструкция по применению «Квентиакса» (200 мг и иной дозировки) быстро образует прочную связь с плазменными белками. Метаболизм преимущественно происходит в печени, биологическая трансформация обусловлена окислительными реакциями, сульфооксилением. В ходе исследований определили, что главный метаболический фермент - CYP3A4. Производимые при метаболизме соединения не имеют фармакологического влияния на человеческий организм.

Период полувыведения - семь часов. До пяти процентов покидают организм в неизменной форме. 73% продуктов метаболической реакции выводятся мочевой системой, 21% - с калом.

Фармакокинетика

По отзывам, аналоги «Квентиакса» (инструкция по применению может несколько отличаться) имеют сходный эффект, если основаны на том же активном компоненте, а вот препараты из группы нейролептиков, в качестве основного соединения включающие иные вещества, отличаются (зачастую) более тяжёлыми побочными реакциями. Обусловлено это во многом фармакокинетическим отличиями. Для «Квентиакса», как показали исследования, характерен линейный процесс, если средство применяется в терапевтической дозе. Не наблюдается специфических реакций, зависящих от половой принадлежности либо расовой.

В среднем, клиренс активного компонента наблюдается ниже на треть, а иногда и вдвое при терапии пожилых людей. Это требует корректировки программы лечения, если пациент старше 65 лет. Клиренс плазмы снижается на четверть при тяжелой почечной недостаточности, печеночных нарушениях, в том числе циррозе, спровоцированном пристрастием к алкогольным напиткам. В то же время известны случаи, когда клиренс у людей с такими нарушениями здоровья остается на уровне, свойственном человеку со здоровыми почками, печенью.

Когда применять?

шизофрения;
депрессивные, маниакальные патологии, обусловленные биполярным расстройством первого, второго класса;
психотические органические нарушения.

Как пользоваться?

Наилучший эффект наблюдается при разделении суточной дозы на два приема с равными временными промежутками между ними. Использование средства не зависит от поступления в пищеварительную систему пищи. Для взрослых в начале терапевтического курса (4 дня) рекомендовано применять «Квентиакс» по следующей схеме: 50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг. Пятый день и прочий курс - титруемая дозировка в границах 300-450 мг.

Как показывает практика, иногда устойчивого клинического эффекта удается добиться уже 150 мг ежедневно, но у некоторых больных выраженное действие дает лишь постоянное использование 750 мг.

При терапии пожилых людей лекарство разрешено только при условии контролируемого, осторожного применения и регулярной проверки жизненно важных показателей организма. Начальная дозировка составляет 25 мг, ежедневная прибавка варьируется от 25 до 50. Необходимо повышать количество «Квентиакса» ежедневно, пока не удастся добиться выраженного результата. Специалисты отмечают, что в большинстве случаев эффективная доза существенно меньше, нежели для молодых пациентов. Для детей, подростков «Квентиакс» применять не рекомендовано, так как не проводилось официальных исследований, позволяющих установить побочные эффекты, безопасность использования медикамента. Нет точных данных об эффективности препарата при терапии несовершеннолетних.

Если терапевтический курс назначен пациенту с нарушение функциональности печени, почек, стартовая доза - 25 мг. Ежедневно ее повышают на 25-50 мг, пока не будет наблюдаться стойкий положительный эффект программы. Обычно больному дополнительно назначают регулярные исследования организма с целью предупреждения тяжелых нарушений, связанных с передозировкой на фоне неспособности внутренних органов переработать поступивший медикамент.

Негативные эффекты: чего ожидать?

По отзывам кардиологов, инструкция по применению «Квентиакса» хотя и содержит указание на негативное влияние на работу сердечной системы, многие пациенты не уделяют этому должного внимания. Производитель обращает внимание, что указанные в инструкции побочные эффекты - это состояния, выявленные в сравнении принимавших препарат контрольных групп и контролируемых плацебо. Лечение обеих категорий сопровождалось рядом негативных реакций организма, поэтому в официальный перечень вошли только те, для которых частота была выше в сравнении с группой плацебо.

Отмечено, что наиболее часто пациенты жаловались на головную боль - с этим столкнулась почти пятая часть контрольной группы. У некоторых развивались лихорадочные, астенические состояния, абдоминальный болевой синдром. До 2% пациентов столкнулись с резким увеличением массы тела, поясничными болями, болезненными ощущениями в грудной клетке. Известно, что медикамент повышает сонливость, может способствовать развитию чувства тревожности, провоцирует головокружения. Есть вероятность нарушения стула, роста активности трансаминаз печени - показатели приходят в норму при продолжении терапевтического курса. До полутора процентов больных столкнулись с лейкопенией, нейтропенией. Крайне мал, но есть риск развития эозинофилии.

Как видно из отзывов кардиологов, инструкции по применению, «Квентиакс» может спровоцировать гипотензию, нарушение ритма сердцебиения и гипертензию. Есть вероятность болевого синдрома в ушах, инфицирования мочевых путей, ринита, миалгии. У некоторых пациентов наблюдались сыпь и сухость кожных покровов.

Когда нельзя?

Как видно из инструкции по применению, «Квентиакс» не разрешен, если пациенту свойственна повышенная чувствительность к какому-либо веществу, присутствующему в составе медикамента. Нельзя применять лекарство, если больной проходит курс средств, содержащих ингибиторы цитохрома. К числу подобных соединений принадлежат лекарства на:

эритромицине;
нефазодоне;
кларитромицине.

Ограничения накладывает использование противогрибковых препаратов на азоле и ингибиторов ВИЧ-протеазы.

Специальный случай: беременность и кормление

Не проводилось специфических исследований, позволяющих определить степень опасности применения «Квентиакса» в период вынашивания ребёнка и кормления грудью. В настоящее время практикуется следующий подход: при необходимости использования нейролептиков с эффектом, сходным «Квентиаксу», врач анализирует возможные риски для женщины и плода, сравнивает с положительными эффектами в случае терапевтического курса, знакомит больную со всеми возможными негативными итогами приема лекарства и только при ее согласии и очевидном доминировании положительных аспектов рекомендует принимать этот препарат.

Неизвестно, выделяется ли активный компонент «Квентиакса» в женское грудное молоко, в каком количестве это происходит. При необходимости пройти терапевтический курс рекомендовано перейти на искусственное вскармливание, избегая грудного. Проводились экспериментальные исследования, в ходе которых не удалось установить вероятности возникновения мутаций, а также тератогенного, кластогенного влияния активного вещества.

Особенные эксперименты

Дополнительные исследования организовывались с целью выявления влияния средства на половую активность. Эксперименты имели место только на животных. Как показали результаты, понижается сексуальная активность, увеличивается продолжительность времени между течками, а также снижается вероятность беременности. У некоторых подопытных особей наблюдалась ложная беременность. Информация, полученная в ходе таких исследований, неприменима к человеку напрямую, поскольку гормональный контроль репродуктивного цикла имеет важные отличия, тем не менее, официально полученная информация должна учитываться, а производитель обязан ознакомить с ней каждого принимающего медикамент. Сведения о проведённых испытаниях можно найти в инструкции по применению «Квентиакса».

Сердечные болезни и нейролептики

Если препарат рекомендован для применения пациенту, страдающему сердечными заболеваниями или патологиями сосудистой системы, необходимо очень аккуратно использовать медикамент, регулярно проверять показатели работоспособности жизненно важных органов. Это справедливо и для иных состояний, заболеваний, при которых повышается риск развития гипотензии. Известно, что «Квентиакс» может спровоцировать это нарушение в ортостатической форме. Наиболее высока опасность для начала терапевтического курса, пока идет подбор оптимальной дозировки. Побочная реакция чаще встречается при терапии пожилых людей, нежели пациентов молодого и среднего возраста.

Необходимо очень аккуратно применять «Квентиакс» при одновременном использовании препаратов, увеличивающих интервал QT. Особенно характерно это для пожилых пациентов. Если наблюдаются функциональные нарушения печени, это также накладывает определенные ограничения на возможность терапии с использованием «Квентиакса».

В состав Квентиакса входит активный компонент: кветиапина фумарат.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа.

Форма выпуска

Выпускается Квентиакс в таблетках, которые покрыты плёночной оболочкой и содержат по 100 мг, 200 мг и 300 мг активного вещества. Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 6 блистеров в упаковке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Квентиакс относятся к атипичным антипсихотическим средствам, схожими с рецепторами . Также препарат проявляет сродство с гистаминовыми и альфа-1 рецепторами и немного с альфа-2 рецепторами.

Применение этих таблеток в установленной дозировке не вызывает экстрапирамидную симптоматику, не приводит к длительному повышению концентрации пролактина в составе .

Положительный терапевтический эффект, отмечающийся с самого начала приёма таблеток, поддерживается длительное время. Их влияние на серотониновые и дофаминовые рецепторы составляет больше 12 часов.

Для этого препарата характерна высокая абсорбция, при этом его биодоступность не зависит от приёма еды. Связывание с белками плазмы достигает около 83%. В организме лекарственное средство подвергается активному в печени. В результате чего образуются фармакологически неактивные . Выводится препарат в несколько этапов в метаболитах и неизменном виде при помощи почек и кишечника.

Показания к применению

Препарат показан к применению при лечении:

острых и хронических форм , в том числе шизофрении ;
маниакальных эпизодов , свойственных для биполярного расстройства .

Противопоказания

Таблетки Квентиакс не назначаются при:

чувствительности к их компонентам;
возрасте пациентов до 18 лет.

Кроме того, соблюдать осторожность необходимо при лечении пациентов, страдающих кардиоваскулярными и цереброваскулярными нарушениями и прочими состояниями, сопровождаемыми артериальной гипотензией , врожденным увеличением интервала QT на ЭКГ, пожилого возраста, печеночной недостаточностью, и при .

Побочные эффекты

При лечении Квентиаксом могут возникать побочные эффекты, затрагивающие работу нервной, дыхательной, лимфатической и сердечнососудистой системы, органов кроветворения, ЖКТ и так далее.

Поэтому возможно развитие неблагоприятных симптомов, как: лейкопения , эозинофилия, нарушение метаболизма, приводящее к повышению веса, , , синкопальные состояния, , артериальная гипотензия, фарингит, сухость во рту, , отёчность, астения и так далее.

Квентиакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь, к 2-х разовому приёму в сутки. При этом дозировка подбирается в зависимости от вида нарушения и часто назначается к применению по определённой схеме.

Например, во время лечения острой или хронической формы психоза, в том числе , суточная дозировка на первые 4 дня обычно составляет: в 1-й день – 50 мг, на 2-й день и 3-й принимают таблетки Квентиакс 200 мг, а уже на 4-й день дозу увеличивают до 300 мг. В дальнейшем препарат принимают именно в этой суточной дозировке, хотя возможно её понижение или увеличение в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, свойственных для биполярных расстройств, это лекарственное средство может быть назначено как моно- или адьювантная терапия с целью стабилизации настроения. Дозировку назначает лечащий врач, предполагая её постепенное повышение, но не более 800 мг в сутки.

Передозировка

Случаи передозировки этим средством возникают довольно редко. Обычно это происходит, когда она значительно превышена. Как правило, нежелательные симптомы проходят после понижения дозировки самостоятельно.

Однако у пациентов, страдающих тяжёлыми сердечнососудистыми нарушениями, риск проявления побочных действий при передозировке возрастает.

При этом основными симптомами передозировки являются: , сильная седация, , понижение .

В таких ситуациях пациентам назначают симптоматическое лечение и другие мероприятия, помогающие поддержать функции дыхания и сердечнососудистой системы.

Сочетание с препаратами, способными ингибировать печёночные , например, или , а также с и барбитуратами , может понизить плазменные концентрации кветиапина.

Одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 (противогрибковыми средствами группы азолов и макролидными ) нередко повышают плазменные концентрации препарата. Особенно это нужно учитывать при лечении ослабленных пациентов и в пожилом возрасте.

Различные лекарственные средства, способные угнетать работу нервной системы могут повысить риск развития неблагоприятных эффектов.

Особые указания

Назначение препарата, как и его отмена, требует применения специальной схемы – повышающейся или понижающейся, с последующей отменой, постепенно. В противном случае не исключено развитие «синдрома отмены», сопровождаемое тошнотой, рвотой, обострением психотических признаков и так далее.

При применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT, следует также соблюдать максимальную осторожность, особенно при лечении лиц в пожилом возрасте, при гипокалиемии, застойной сердечной недостаточности, гипомагнезиемии.

Не меньшее внимание требуется при сочетании этого препарата с другими лекарственными средствами. Как правило, снизить или полностью устранить проявление различных нежелательных эффектов позволяет понижение дозирования.

Установлено, что возможно влияние препарата на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому людям, работа которых связана с управлением автотранспортом и другой потенциально опасной деятельностью, нужно быть предельно осторожными.