Сальбутамол – бронходилатирующий (способствующий расширению бронхов) препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Сальбутамола:
- таблетки (в блистерах по 15 шт., по 2 блистера в картонной пачке; по 30 шт. во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; в упаковках по 100, 500 или 1000 шт.);
- аэрозоль для ингаляций дозированный: суспензия почти белого или белого цвета, которая находится под давлением, при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи (в алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном и насадкой-ингалятором с защитным колпачком, по 1 баллону в картонной пачке).
Активное вещество в составе 1 таблетки: сульфат сальбутамола – 2 или 4 мг.
Состав аэрозоля (1 доза/1 баллон объемом 12 мл):
- активное вещество: сальбутамол – 0,1/24 мг (в пересчете на 100% вещество; сульфат сальбутамола – 0,1208/29 мг);
- вспомогательные компоненты: олеиловый спирт – 0,0625/15 мг; пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134а) – 56,91/13659 мг; этанол (ректификованный этиловый спирт) – 2,02/485 мг.
Препарат хлорфторуглеродных пропеллентов не содержит.
Показания к применению
Таблетки
- бронхоспазм (купирование/предупреждение) при всех формах бронхиальной астмы;
- бронхообструктивный синдром у детей;
- хронический бронхит, эмфизема легких, астматический бронхит;
- неосложненные преждевременные роды (ведение).
Аэрозоль
- бронхиальная астма – для купирования приступов бронхиальной астмы, в т. ч. при тяжелых обострениях, для предотвращения приступа бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена либо физической нагрузкой, а также как дополнительный компонент при проведении продолжительного поддерживающего лечения;
- хронический бронхит;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в сочетании с обратимой обструкцией дыхательных путей.
Противопоказания
- возраст до 2 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Сальбутамол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):
- тиреотоксикоз;
- сочетанное применение с неселективными β-адреноблокаторами.
Дополнительные относительные противопоказания для таблеток:
- высокая артериальная гипертензия;
- пароксизмальная тахикардия;
- острая сердечная недостаточность;
- I триместр беременности;
- I–II триместр беременности при угрозе выкидыша из-за кровотечения и токсемии.
Дополнительные относительные противопоказания для аэрозоля:
- хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении;
- отягощенный анамнез по тахиаритмии;
- ишемическая болезнь сердца;
- миокардит;
- аортальный стеноз;
- печеночная/почечная недостаточность;
- пороки сердца;
- артериальная гипертензия;
- декомпенсированный сахарный диабет;
- феохромоцитома;
- эпиприпадки;
- глаукома;
- беременность и период грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Таблетки
- взрослые и дети старше 12 лет: 3-4 раза день по 2–4 мг, возможно увеличение разовой дозы до 8 мг; максимально – 32 мг в день;
- дет 6–12 лет: 3-4 раза день по 2 мг; максимально – 24 мг в день;
- дети 2–7 лет: 3 раза в день по 1–2 мг.
Как правило, действие Сальбутамола развивается через 5–15 минут после приема разовой дозы, максимальный эффект – через 3 часа, средняя длительность действия – от 6 часов.
Аэрозоль
Сальбутамол вводят ингаляционно.
Изменять режим дозирования без согласования с врачом нельзя.
Схема применения (взрослые, включая больных пожилого возраста, и дети):
- длительное применение при ХОБЛ и бронхиальной астме в составе комплексного лечения: 4 раза в день по 0,2 мг;
- бронхоспазм (купирование приступа): 0,1-0,2 мг;
- предотвращение развития приступа бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или физической нагрузкой: за 10–15 минут по 0,1-0,2 мг (дети) или 0,2 мг (взрослые).
Перед первым применением Сальбутамола необходимо снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, после чего энергичными вертикальными движениями встряхнуть баллон, перевернуть его на 180° (насадкой-ингалятором вниз) и сделать несколько распылений в воздух, что позволит убедиться в адекватной работе клапана. Если препарат несколько дней не применялся, после тщательного встряхивания баллона нужно сделать одно распыление в воздух.
Для применения препарата следует выполнить следующие последовательные действия:
- снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, убедившись в чистоте ее внешней и внутренней поверхности;
- встряхнуть баллон энергичными вертикальными движениями;
- перевернуть баллон на 180°;
- максимально глубоко выдохнуть;
- поместить насадку-ингалятор между зубами, охватив ее губами, не прикусывая;
- начать медленный и глубокий вдох через рот, одновременно нажимая на верхнюю часть баллона;
- задержать, насколько это возможно, дыхание;
- извлечь насадку-ингалятор изо рта.
При необходимости проведения 2 ингаляций вторую выполняют через 30 секунд.
Во время очистки насадки-ингалятора (по меньшей мере 1 раз в 7 дней) помещать баллон в воду нельзя.
Побочные действия
Таблетки
Как правило, если режим дозирования соблюдается, побочные действия развиваются редко.
Наиболее значимые нарушения (в случае увеличения разовых/суточных доз, при наличии гиперчувствительности к стимуляторам бета-2-адренорецепторов): напряженность, тремор кистей рук, внутренняя дрожь. Если терапевтические дозы превышены значительно (либо при особой чувствительности) возможно развитие таких побочных реакций, как головокружение, головная боль, преходящее расширение периферических сосудов, мышечные судороги, умеренная тахикардия, тошнота, рвота. В редких случаях наблюдается развитие бронхоспазма, ангионевротического отека, аллергических реакций в виде кожной сыпи, крапивницы, коллапса, гипотензии.
Аэрозоль
Возможные побочные реакции (>10% – очень часто; >1% и <10% – часто; >0,1% и <1% – нечасто; >0,01% и <0,1% – редко; <0,01% – очень редко):
- иммунная система: редко – дерматит; очень редко – кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, в т. ч. ангионевротический отек;
- скелетно-мышечная система: редко – судороги;
- пищеварительная система: редко – раздражение и/или сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота;
- нервная система: часто – головная боль, тремор, тревожность; редко – сонливость, головокружение, усталость; очень редко – гиперактивность;
- дыхательная система: редко – раздражение дыхательных путей, кашель; очень редко – бронхоспазм (вызванный повышенной чувствительностью к компонентам препарата либо парадоксальный);
- сердечно-сосудистая система: часто – чувство сердцебиения, тахикардия; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, боль или дискомфорт в груди; очень редко – аритмия, в т. ч. суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий, экстрасистолия, коллапс, снижение артериального давления;
- обменные процессы: редко – гипокалиемия.
Особые указания
Таблетки
При нарушении сердечной деятельности, гипертонии, сахарном диабете Сальбутамол следует принимать с осторожностью.
Частое применение Сальбутамола может приводить к усилению бронхоспазма и, в отдельных случаях, к внезапной смерти. Между приемами разовых доз препарата нужно делать перерывы (как правило – 6 часов). Уменьшение интервалов допустимо только в исключительных случаях.
Мышечное дрожание в руках чаще всего проявляется после перорального приема препарата.
Аэрозоль
Для обеспечения попадания Сальбутамола в бронхи необходимо соблюдать инструкцию. В начале лечения применять препарат необходимо под контролем медицинского персонала и после проведения тренировок перед зеркалом.
При охлаждении баллона лечебный эффект может уменьшаться. В связи с этим перед применением баллон с Сальбутамолом нужно прогреть в руках до комнатной температуры (другие способы нагревания недопустимы).
Если после ингаляции появляются неприятные ощущения во рту и першение в горле, по окончании процедуры полость рта нужно прополоскать водой.
Сальбутамол не должен являться основным/единственным компонентом терапии бронхиальной астмы в тяжелом или нестабильном течении.
В случае, когда действие обычной разовой дозы препарата становится менее продолжительным (до 3 часов) и эффективным, нужно проконсультироваться с врачом. Изменение режима дозирования должно проводиться под его контролем, сокращение интервалов между введением доз должно быть строго обосновано и возможно только в исключительных случаях.
При лечении бронхиальной астмы увеличение потребности в препарате может являться симптомом обострения болезни. В таких случаях план терапии обычно пересматривается.
Высокие дозы Сальбутамола при обострении бронхиальной астмы могут вызывать синдром рикошета (усиление интенсивности каждого следующего приступа). При тяжелых приступах удушья перерыв между ингаляциями должен составлять не меньше 20 минут. Вероятность появления осложнений увеличивается как при значительной продолжительности терапии, так и в случае резкой отмены Сальбутамола. Длительно препарат следует применять в сочетании с лекарственными средствами противовоспалительного действия для базисной терапии.
Прогрессирующее или внезапное ухудшение бронхиальной астмы может носить угрожающий характер для жизни пациента. В связи с этим нужно срочно решать вопрос о назначении глюкокортикостероидов или увеличении их дозы, а также проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Особая осторожность требуется при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку у таких пациентов возможно усиление гипокалиемии, связанной с комбинированным применением с производными ксантина, глюкокортикостероидами, диуретиками либо с гипоксией (требуется контроль сывороточной концентрации калия в крови).
Применение Сальбутамола может привести к развитию таких побочных реакций, как судороги и головокружение, поэтому в начале терапии рекомендовано проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных работ.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении Сальбутамола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
- ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты: усиление действия сальбутамола, увеличение вероятности резкого снижения артериального давления;
- неселективные блокаторы β-адренорецепторов (пропранолол): антагонизм действия (комбинация противопоказана);
- глюкокортикостероиды, диуретики: усиление гипокалиемического действия сальбутамола;
- препараты, стимулирующие действие центральной нервной системы: усиление их действия;
- теофиллин и другие ксантины: увеличение риска развития тахиаритмий;
- леводопа, препараты для ингаляционной анестезии: увеличение риска развития тяжелых желудочковых аритмий;
- м-холиноблокаторы (включая ингаляционные): увеличение риска повышения внутриглазного давления.
Возможно сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Баллон с аэрозолем не замораживать, предохранять от ударов и падений.
Срок годности:
- таблетки – 4 года;
- аэрозоль – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Формула:
C13H21NO3, химическое название: (RS)-2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол.
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию мочеполовой системы и репродукцию/ токолитики.
Фармакологическое действие:
токолитическое, бронхолитическое.
Фармакологические свойства
Сальбутамол высокоселективно оказывает стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу, расположенную в клетках. Бронхолитический эффект сальбутамола обусловлен расслаблением гладких мышц бронхов. Сальбутамол действует длительно, так как не разрушается в легких катехол-О-метилтрансферазой. Сальбутамол замедляет сократительную активность миометрия, релаксирует матку, предупреждает преждевременные роды. При ингаляции 10–20% сальбутамола достигает мелких бронхов, где постепенно всасывается в системный кровоток, часть дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте при проглатывании. Сальбутамол хорошо всасывается при применении таблеток длительного действия. Максимальная концентрация равна 30 нг/мл. Длительность циркуляции сальбутамола в крови (в терапевтической концентрации) составляет 3–9 часов, после содержание препарата постепенно снижается. С белками плазмы сальбутамол связывается на 10%.
Выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. В печени сальбутамол подвергается биотрансформации. Период полувыведения составляет 3,8 часа. Независимо от способа введения выводится с желчью и мочой, в основном в неизмененном виде (примерно 90%) или в форме глюкуронида.
Снятие бронхоспазма быстрее достигается при ингаляционном введении сальбутамола. Расширение бронхов уже наступает на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте, становится максимальным через 40–60 минут; длительность эффекта составляет 4–5 часов. Наиболее выраженный результат достигается при ингаляции 2 доз сальбутамола, дальнейшее увеличение дозы к росту бронхиальной проходимости не приводит, но повышается возможность развития побочных реакций (головная боль, тремор, головокружение).
Сальбутамол положительно воздействует на мукоцилиарный клиренс (повышает его на 36% при хроническом бронхите), активирует функции мерцательного эпителия, стимулирует секрецию слизи. Замедляет выделение из базофилов и тучных клеток медиаторов воспаления (например, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина), устраняет антигензависимое выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов и подавление мукоцилиарного транспорта. Сальбутамол предупреждает появление бронхоспазма, вызванного аллергеном. Может вызывать редукцию числа и десенситизацию бета-адренорецепторов, в том числе и на лимфоцитах. Сальбутамол имеет ряд метаболических эффектов - уменьшает концентрацию калия в плазме, действует на выделение инсулина и гликогенолиз, оказывает липолитический и гипергликемический (в особенности у больных бронхиальной астмой) эффект, повышает вероятность развития ацидоза.
Показания
Купирование и профилактика при бронхиальной астме бронхоспазма; ночная астма (таблетированные пролонгированные формы); симптоматическая терапия бронхообструктивного синдрома (включая и хронический бронхит, эмфизему, хроническую обструктивную болезнь легких); угроза преждевременных родов (при сроках беременности от 16 до 38 недель).
Способ применения сальбутамола и дозы
Сальбутамол применятся ингаляционно, внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Ингаляционно: купирование начинающегося приступа удушья - 100–200 мкг (1–2 вдоха); через 5 минут возможна повторная ингаляция при отсутствии эффекта; дальнейшие ингаляции производят с интервалами 4–6 часов (в сутки не больше 6 ингаляций); регулярное применение - 2–4 раза/день по 1–2 ингаляции; профилактика бронхоспазма - использовать за 15–20 минут до контакта с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза равна 200–400 мг (дозы вдвое выше из-за более низкой биодоступности). Во время тяжелого приступа возможно введение ингаляционного раствора с применением различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 минут; начальная доза пациентам старше 18 месяцев составляет 2,5 мг (при необходимости возможно 5 мг) до 4 раз в сутки. Внутрь, пациентам старше 12 лет -3–4 раза в сутки по 2–4 мг, максимальная разовая доза составляет 8 мг, суточная – 32 мг; дети 6–12 лет -3–4 раза в сутки по 2 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут, дети 2–6 лет - 3–4 раза в сутки по 1–2 мг (0,1 мг/кг). Пролонгированные таблетки: пациента старше 12 лет - каждые 12 часов по 4–8 мг, максимальная доза равна 32 мг/сут (каждые 12 часов 16 мг), дети 6–12 лет - каждые 12 часов 4 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут (каждые 12 часов по 12 мг). Как токолитическое средство: внутривенно капельно - 2,5–5 мг развести в 500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия, от переносимости препарата и интенсивности сократительной деятельности матки зависит скорость введения сальбутамола. Далее проводится поддерживающее пероральное лечение сальбутамолом в виде таблеток: 4–5 раз в сутки по 2–4 мг; первая таблетка принимается за 15–30 минут до окончания инфузии; длительность лечения составляет 14 дней.
При применении дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие инструкции: перед каждым использованием производить встряхивание баллончика с аэрозолем, четко синхронизировать поступление препарата и вдох, производить максимально глубокий, достаточно продолжительный и интенсивный вдох, после ингаляции препарата задержать дыхание на 10 секунд. Больным, которым тяжело выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендовано для ингаляции препарата применять спейсеры (специальные приспособления), которые сглаживают неточности асинхронного вдоха и увеличивают дыхательный объем. Для увеличения эффективности лечения пациента необходимо обучить правильному пользованию ингалятором, в начале терапии использовать ингалятор под контролем медицинского персонала. Использование сальбутамола при обострении астмы в высоких дозах приводит к усилению интенсивности последующего приступа удушья (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья интервал между ингаляциями сальбутамола должен быть не меньше 20 минут. При отсутствии минимальных эффектов от ингаляций или развитии тахикардии, выраженного тремора, аритмий дальнейшее бесконтрольное применение ингалятора противопоказано, нужно обратиться к врачу. Риск появления осложнений увеличивается при значительной длительности терапии, а также резкой отмене препарата.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, грудное вскармливание, беременность (для применения как бронхолитика), детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера и для приема внутрь, до 18 месяцев - для раствора для ингаляций); дополнительно для введения внутривенно в качестве токолитика: внутриутробная гибель плода, инфекции родовых путей, пороки развития плода, кровотечение при преждевременной отслойке плаценты или предлежании плаценты; угрожающий выкидыш (в 1 и 2 триместре беременности).
Ограничения к применению
Тахиаритмия, ишемическая болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия, порок сердца, миокардит, тяжелая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, феохромоцитома, выраженная почечная или/и печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сальбутамола противопоказано во время беременности и в период кормления грудью.
Побочные действия сальбутамола
Нервная система:
беспокойство, тремор (обычно кистей), напряженность, головокружение, повышенная возбудимость, нарушения сна, головная боль, кратковременные судороги;
система кровообращения:
тахикардия (в том числе у плода при беременности), сердцебиение, аритмия, повышение или снижение артериального давления, расширение периферических сосудов, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, кардиопатия;
система пищеварения:
тошнота, раздражение или сухость в ротовой полости или глотке, рвота, потеря аппетита;
прочие:
фарингит, бронхоспазм (вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу или парадоксальный), потливость, затрудненное мочеиспускание, повышение в крови уровня глюкозы, свободных жирных кислот, дозозависимая гипокалиемия, развитие психической и физической лекарственной зависимости, аллергические реакции в виде отека лица, эритемы, затрудненного дыхания.
Взаимодействие сальбутамола с другими веществами
Сальбутамол повышает кардиотропность гормонов щитовидной железы, активность стимуляторов центральной нервной системы. Эфедрин и теофиллин усиливают токсические эффекты сальбутамола. Ингибиторы синтеза простагландинов, кортикостероиды, блокаторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают возможность появления осложнений со стороны системы кровообращения, леводопа и средства для ингаляционного наркоза - тяжелых желудочковых аритмий. Сальбутамол уменьшает эффективность антигипертензивных средств, бета-адреноблокаторов (в том числе и офтальмологических форм), антиангинальный эффект нитратов. Сальбутамол увеличивает риск интоксикации гликозидами при совместном использовании.
Передозировка
При передозировке сальбутамолом развиваются снижение артериального давления, тахикардия (частота пульса до 200 ударов в минуту), трепетание желудочков, повышение сердечного выброса, ацидоз, гипоксемия, гипергликемия, гипокалиемия, головная боль, мышечный тремор, возбуждение, судороги, галлюцинации. Необходимо: отмена сальбутамола и проведение симптоматического лечения; применение селективных бета-адреноблокаторов у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелой бронхоспастической реакции требует крайней осторожности.
Торговые названия препаратов с действующим веществом сальбутамол
| Алопрол Асталин Вентолин® Вентолин® Легкое Дыхание Вентолин® Небулы Волмакс® Саламол Саламол Стери-Неб |
Саламол Эко Саламол Эко Легкое Дыхание Салмо Сальбен® Сальбувент Сальбутамол Сальбутамол основание |
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Сальбутамол относится к группе препаратов синтетического происхождения. По клинико-фармакологическому действию его относят к противовоспалительной группе, бета2-адреномиметикам и муколитикам с бронхолитическим эффектом. Применяется препарат для ликвидации и профилактики удушающих приступов при бронхиальной астме . Относится к медикаментам для оказания срочной медицинской помощи.Состав
Основное действующее вещество препарата - сальбутамол
(на 100 мг - 0,0725 мг). Вспомогательное вещество – цетилолеат (на 100 мг - 0,1449 мг). В составе аэрозольной формы присутствуют следующие компоненты: фтортрихлорметан (на 100 мг - 35,64 мг), дифтодихлорметан (на 100 мг - 64,15 мг), а также олеиновая кислота и этанол.Форма выпуска
Сальбутамол и другие лекарственные средства, в составе которых он присутствует, как активное действующее вещество, выпускают в аэрозольной форме. Препарат содержится в алюминиевом баллоне, оснащенном клапаном с дозатором. При нажатии средство распыляется из расчета 0,1 мг препарата (1 доза) в виде мельчайших частиц. Фармацевтические компании выпускают Сальбутамол и в таблетках с разной дозировкой Сальбутамола (2 и 4 мг). В некоторых случаях целесообразно применение Сальбутамола в виде раствора для внутривенных капельных инъекций.Фармакологическое действие
Терапевтическая доза препарата оказывает выраженное действие стимулирующего характера на бета2-адренорецепторы поверхности бронхов, на мышечную мускулатуру матки и кровеносных сосудов. Препятствует выходу биологически активных веществ из тучных клеток на протяжении длительного времени. Способствует увеличению жизненной емкости легких , предупреждает развитие спазмов бронхов, а при их наличии купирует, отличаясь быстродействием. Устраняет сопротивление в просвете дыхательных путей и подавляет реактивность бронхов.Прием препарата улучшает процесс отхождения мокроты , активизирует работу клеток мерцательного эпителия, препятствует образованию бронхоспазма аллергического происхождения. В некоторых случаях оказывает влияние на выработку инсулина и расщепление гликогена, снижает уровень концентрации калия в плазме. У больных бронхиальной астмой нередко провоцирует повышение глюкозы в крови и ускоряет распад липидов (этот аспект важен при сахарном диабете).
При употреблении рекомендуемых лечебных доз негативное влияние на сердечно-сосудистую систему не оказывает, артериальное давление не повышает. Вызывает незначительное расширение коронарных сосудов сердца .
Лечебный эффект наступает в первые минуты применения. Максимальное время достижения эффекта 30-60 минут, продолжительность действия - до трех часов. Прием препарата в таблетках способствует более пролонгированному действию (до 6-8 часов), но терапевтический эффект наступает не ранее, чем через 30 минут.
Показания к применению
- Предупреждение возможных осложнений в виде бронхоспазма и его купирование при любой форме бронхиальной астмы.
- Обструктивные процессы (закупорка или сужение просвета бронхов) обратимого характера в дыхательных путях при эмфиземе легких и хроническом бронхите .
- Бронхо-обструктивный синдром в детском возрасте.
Сальбутамол - инструкция по применению
При назначении препарата Сальбутамол в форме аэрозоля рекомендуют одно-два нажатия на клапан (т.е. 1-2 дозы на прием). Для купирования приступа, как правило, этого достаточно. Если в течение 5-10 минут эффект не наступает, разрешен повторный прием препарата в той же дозе. Следующая ингаляция возможна через 4-6 часов, но не более шести раз за сутки. Препарат в форме таблеток взрослым людям назначают трижды в день (на прием 1 таблетка).Проба с Сальбутамолом
Хронические заболевания дыхательных путей (обструкция, бронхит, астма и т.п.) ведут к снижению жизненной емкости легких. Одним из важнейших методов диагностики подобных заболеваний является оценка динамики показателя, отвечающего за объем форсированного выдоха в секунду (ОФВ 1). При тенденции к падению в результате нескольких исследований в течение года подтверждает наличие обструктивных процессов в легких. Для проведения исследования обратимости обструкции проводят пробы с препаратом Сальбутамол. При положительной динамике, отражающей прирост ОФВ 1 более чем на 15%, проба подтверждает наличие обратимой обструкции. Чаще всего при вышеперечисленных заболеваниях подобный результат вполне ожидаем.Противопоказания
Сальбутамол не рекомендуется применять в детском возрасте. Возрастные ограничения имеют прямую связь с формой выпуска препарата. Например, до 2-х лет запрещено использование аэрозолей, до 4-х лет – порошок для ингаляций. Индивидуальная непереносимость основных компонентов препарата и повышенная чувствительность организма также относятся к противопоказаниям. В период беременности применение Сальбутамола осуществляется только под контролем врача.Побочные действия
- Часто встречающиеся: дрожь внутри, дрожание кистей рук, эмоциональное напряжение, тахикардия .
- Реже: головная боль , головокружение , расширение сосудов головного мозга периферического значения, тошнота , рвота или позывы к ней.
- В некоторых случаях: аллергические реакции, ангионевротический отек , снижение артериального давления, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность.
- Редко: панические состояния, галлюцинации , бронхоспазм в результате чрезмерного употребления.
Сальбутамол при беременности
Беременным женщинам, страдающим бронхиальной астмой, прием препарата Сальбутамол рекомендован строго в терапевтических дозах. Раньше женщинам с подобной патологией беременность была запрещена. Ныне благодаря существованию поддерживающих и купирующих приступы препаратов, возможность родить здорового ребенка имеет все шансы.Сальбутамол с успехом применяется при беременности и в иных случаях (преждевременные роды, плацентарная недостаточность). Следует помнить, что прием препарата должен осуществляться под контролем специалистов, т.к. существуют некоторые ограничения, связанные с приемом Сальбутамола. Угроза выкидыша во 2-м и 3-м триместре беременности и расслабляющее влияние препарата на мышечные слои матки относятся к тем самым ограничениям. Сальбутамол относится к группе препаратов, которые применяют только в том случае, если польза от его приема превышает возможный риск для здоровья плода.
Беродуал или Сальбутамол?
Оба препарата относятся к медикаментам экстренной медицинской помощи. Бронхолитическое действие характерно и Сальбутамолу, и Беродуалу. Фармакологическое действие препаратов идентично друг другу. Однако Беродуал в своем составе имеет не только бета2-адреномиметик, но и м-холиноблокатор. Подобный комплекс усиливает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов. Терапевтический эффект Беродуала достигается в течение 15 минут, что значительно отличает его от быстродействующего Сальбутамола. Противопоказания и побочные действия препаратов совпадают, решение о необходимости приема в обоих случаях решает лечащий врач.Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием Сальбутамола с препаратами, действие которых направлено на лечение стенокардии (некардиоселективные бета-адреноблокаторы), приводит к возможному взаимному подавлению, т.е. терапевтический эффект не наступает. Сальбутамол в комплексе с теофиллином увеличивает риск возникновения аритмии и тахикардии. При одновременном приеме с диуретиками и глюкокортикостероидами риск снижения уровня калия в крови возрастает.Лекарства-синонимы
Фармацевтические производители создали целый ряд лекарственных средств, которые являются синонимами Сальбутамола по лечебному действию. Замена одного средства на другое осуществляется только после консультации с лечащим врачом . Вот несколько аналогов препарата Сальбутамол:- Вентолин – применяется для купирования приступов удушья при заболеваниях бронхо-легочной системы, которые сопровождаются обструктивными явлениями (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких , бронхит и т.д.). С профилактической целью: предупреждение спазмов в бронхах, связанных с физической нагрузкой или с действием аллергенов . Используется в составе комплексной терапии, направленной на поддержание нормальной жизнедеятельности при бронхиальной астме.
- Асталин – профилактика и лечение бронхоспазмов, обструктивный бронхит в хронической форме, эмфизема легких.
- Вентилор – неотложная помощь при обострении бронхиальной астмы (бронхоспазм).
- Сальбугексал – предупреждение бронхоспазма, купирование приступов, лечение эмфиземы легких и хронического обструктивного бронхита.
- Саламол – профилактика и купирование приступов в период обострения бронхиальной астмы.
Состав
Активное вещество: сальбутамола сульфат 120,5 мкг в одной дозе (эквивалентно 100 мкг сальбутамола).
Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, также известный как HFA 134а или норфлуран). Не содержит фреонов хлорфторуглеродов.
Описание
Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета. На внутренней поверхности ингалятора не должно быть повреждений.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства для ингаляционного применения. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов.
Код АТХ: R03AC02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов.
После ингаляционного применения сальбутамол оказывает стимулирующее действие на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая, таким образом, быструю бронходилатацию, которая проявляется через несколько минут и сохраняется на протяжении 4–6 часов.
Фармакокинетика
Сальбутамол
После ингаляционного введения препарата его концентрация в плазме крови при приеме обычных доз является незначительной (в 10–50 раз меньше, чем при приеме препарата перорально либо посредством инъекций).
Взаимосвязь между уровнем концентрации в крови и эффективностью отсутствует. После легочной резорбции препарат экскретируется преимущественно почками, частично в неизменном виде (менее 2 %), частично – в форме неактивных метаболитов (фенольные сульфаты).
1,1,1,2 - тетрафторэтан : вытесняющий газ
После ингаляционного введения препарата адсорбция 1,1,1,2-тетрафторэтана является незначительной и быстрой, максимальная концентрация достигается меньше, чем за 6 минут.
У животных (мышей и крыс) был отмечен незначительный печеночный метаболизм препарата с образованием трифторуксусной кислоты и трифторуксусного альдегида. Тем не менее по результатам кинетических исследований, проведенных среди пациентов, принимающих 1,1,1,2-тетрафторэтан при наличии патологий, случаи образования трифторуксусной кислоты не были выявлены.
Показания к применению
Симптоматическое лечение приступов бронхиальной астмы.
Симптоматическое лечение обострений бронхиальной астмы либо хронического обструктивного бронхита.
Предотвращение приступов астмы, вызванных физической нагрузкой.
Тест на обратимость бронхиальной обструкции в ходе функциональных исследований дыхательных путей.
Противопоказания
Аллергическая реакция на один из компонентов препарата.
Непереносимость данного лекарственного средства (неожиданное появление кашля либо развитие бронхоспазма непосредственно после приема препарата). В данном случае, следует прекратить лечение и назначить иную терапию либо иные способы применения.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Сальбутамол
В клинической практике существует достаточное количество задокументированных примеров применения препарата при беременности, которое позволяет сделать заключение о безопасном применении сальбутамола во время беременности.
Следовательно, применение сальбутамола во время беременности путем ингаляционного введения допустимо.
При приеме препарата во время беременности:
Может наблюдаться учащенное сердцебиение у плода на фоне тахикардии у матери. В исключительных случаях отмечается сохранение учащенного сердцебиения после рождения.
Аналогичным образом в исключительных случаях отмечается постнатальное изменение уровня гликемии.
В случае приема препарата до родов, следует принимать во внимание сосудорасширяющее периферическое действие бета-2-миметиков.
1,1,1,2 - тетрафторэтан : вытесняющий газ
Исследования репродуктивной функции, проведенные на животных, не выявили вредного воздействия, вызываемого приемом 1,1,1,2-тетрафторэтана, который содержится в данном лекарственном средстве.
Тем не менее последствия приема 1,1,1,2-тетрафторэтана у беременных женщин не установлены.
Лактация
Бета-2-миметики проникают в грудное молоко.
Факт проникновения вытесняющего газа и его метаболитов в грудное молоко при приеме препарата не установлен.
Фертильность
Информация о влиянии сальбутамола на фертильность у человека отсутствует. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность у животных выявлено не было.
Способ применения и дозы
Дозировка
Вне зависимости от возраста:
Лечение приступов и обострений бронхиальной астмы: при появлении первых симптомов сделать 1–2 ингаляции.
Профилактика приступов астмы, вызванных физической нагрузкой: 1–2 ингаляции за 15–30 минут до начала физической активности.
В целом, доза, составляющая 1–2 ингаляции, является достаточной для лечения затруднения дыхания.
В случае устойчивости симптомов прием дозы можно повторить через несколько минут.
Продолжительность бронходилатирующего действия сальбутамола при ингаляционном введении составляет от 4 до 6 часов.
В случае повторного возникновения симптомов прием препарата можно повторить.
Обычно суточная доза препарата не должна превышать 8 ингаляций в течение 24 часов. При превышении этой дозы следует проинформировать пациента о необходимости медицинской консультации с целью пересмотра показаний к применению (см. раздел «Меры предосторожности»).
В случае тяжелого острого приступа астмы либо тяжелого обострения хронической обструктивной бронхопневмопатии, доза препарата составляет от 2 до 6 ингаляций, которые следует повторять каждые 5–10 минут до прибытия специалистов неотложной медицинской помощи. В таких ситуациях рекомендуется использование пациентом ингаляционной камеры, поскольку она способствует ускорению легочной диффузии сальбутамола, принятого ингаляционным путем. Однако многократное нажатие на дозированный ингалятор и выпуск доз в ингаляционную камеру может сократить общую вдыхаемую дозу, а пациент должен вдыхать лекарственное средство непосредственно (либо, в случае необходимости, после каждой серии из двух последовательных нажатий) из ингаляционной камеры после каждого нажатия на ингалятор. В дальнейшем, прием препарата следует повторять последовательными циклами. Тяжелый острый приступ бронхиальной астмы требует госпитализации. В данном случае, лечение заключается в проведении оксигенотерапии и системной терапии кортикостероидами.
Способ применения
Ингаляционное введение при помощи устройства в виде герметичного баллончика, оснащенного мундштуком.
В целях корректного использования устройства врачу рекомендуется убедиться, что пациент использует ингалятор правильно.
В случае выявления у пациента отсутствия синхронизации вдоха и нажатия на ингалятор, показано применение ингаляционной камеры. Также у таких пациентов возможно применение других более адаптированных видов лекарственных форм сальбутамола.
У детей и младенцев, которым необходимо лечение суспензией для ингаляций Сальбутамол в виде аэрозоля, целесообразно использование ингаляционной камеры, оснащенной спейсером.
Ингалятор не оснащен счетчиком доз.
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, которая определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и
| Класс органов | Побочные действия | Частота |
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, включая: ангионевротический отек, крапивницу, сильный зуд, бронхоспазм, гипотонию, коллапс. | Очень редко |
| Со стороны обмена веществ | Гипокалиемия. * | Очень редко |
| Со стороны нервной системы | Головная боль, тремор. | Часто |
| Психические расстройства | Расстройства поведения: раздражительность, возбуждение. | Очень редко |
| Со стороны сердца | Тахикардия | Часто |
| Учащенное сердцебиение | Нечасто | |
| Аритмии сердца (включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию). | Очень редко | |
| Ишемия миокарда (см. раздел «Меры предосторожности»). | Частота неизвестна ** | |
| Со стороны сосудов | Периферическая вазодилатация. | Очень редко |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Парадоксальный бронхоспазм *** | Очень редко |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. | Нечасто |
| Со стороны костно-мышечной системы | Мышечные судороги | Нечасто |
* Бета-2-миметики в повышенных дозах могут вызвать обратимую гипергликемию и гипокалиемию при прекращении лечения.
** Частоту возникновения ишемии миокарда установить невозможно, так как о ней сообщалось в спонтанных отчетах, полученных в ходе постмаркетингового наблюдения.
*** Как и при использовании других препаратов для ингаляционной терапии, существует вероятность возникновения кашля и, в редких случаях, парадоксального бронхоспазма сразу после ингаляции. Рекомендуется прекратить прием данного лекарственного средства и использовать другой эквивалентный бронходилататор быстрого действия для облегчения бронхоспазма. В дальнейшем рекомендуется пересмотреть лечение, чтобы в случае необходимости назначить альтернативную терапию.
Были отмечены крайне редкие случаи лактатацидоза у пациентов, принимавших сальбутамол внутривенно либо путем ингаляционного введения при помощи небулайзера при лечении тяжелых обострений бронхиальной астмы.
Также могут отмечаться нарушения пищеварения (тошнота, рвота).
Информирование о возможных побочных явлениях
Предоставление информации о подозреваемых побочных реакциях, выявленных после регистрации, имеет большое значение, так как позволяет проводить постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Сообщить о любых подозреваемых побочных реакциях специалисты области здравоохранения могут посредством национальной системы информирования.
Передозировка
Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, выраженные в усилении фармакодинамического действия бета-2-агонистов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Следствием передозировки сальбутамола может являться гипокалиемия. Следовательно, в случае передозировки необходим контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Случаи тошноты, рвоты и гипергликемии были отмечены, в основном, у детей и в случаях, когда передозировка стала следствием перорального приема сальбутамола.
Случаи лактатацидоза были отмечены при приеме повышенных доз бета-2-агонистов быстрого действия. Следовательно, при передозировке необходимо контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а также риск развития лактатацидоза, в частности, в случае устойчивости либо ухудшения тахипноэ, несмотря на исчезновение таких симптомов бронхоспазма как свистящее дыхание, что может быть связано с развитием метаболического ацидоза.
Необходимые действия: наблюдение и симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
+ Неселективные бета-блокаторы
+ Галогеновые препараты для анестезии (галотан)
При проведении акушерских хирургических операций отмечается увеличение инерции матки с риском развития кровотечения; кроме того, существует риск развития серьезной желудочковой аритмии при повышении сердечной реактивности.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании
+ Противодиабетические лекарственные средства
Прием бета-2-миметиков сочетается с повышением гликемии, что может быть истолковано как снижение эффекта противодиабетической терапии, следовательно, может возникнуть необходимость изменения противодиабетической терапии (см. раздел «Меры предосторожности»). Рекомендуется повышенный контроль состояния крови и мочи.
Меры предосторожности
Особые указания
Проинформировать пациента о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью в случае, если не наступает ранее наблюдаемое облегчение состояния при развитии приступа бронхиальной астмы.
Повышение потребности в применении бронходилататоров, в частности бета-2-агонистов, может являться признаком обострения бронхиальной астмы либо обструктивной бронхопневмопатии. Если в течение нескольких дней потребность пациента в потреблении бета-2-миметических бронходилататоров длительного и короткого действия путем ингаляционного введения значительно увеличилась, следует опасаться (в особенности, если пиковые значения расходомера понижаются и/или становятся нерегулярными) декомпенсации дыхания, а у астматиков – возможности развития астматического статуса. Следовательно, врач должен проинформировать пациента о необходимости незамедлительного обращения в подобном случае за медицинской помощью без намеренного превышения максимальных предписанных доз. В такой ситуации необходимо пересмотреть показания к применению.
Внезапное и прогрессирующее обострение течения бронхиальной астмы может представлять опасность для жизни. В такой ситуации необходимо предусмотреть проведение терапии кортикостероидами либо увеличение дозировок имеющейся терапии кортикостероидами. Кроме того, у взрослых пациентов, страдающих астмой, ингаляционная терапия кортикостероидами должна проводиться в случае, когда применение миметических бета-2-агонистов необходимо чаще 1 раза в неделю. В данном случае необходимо проинформировать пациента о том, что улучшение его клинического состояния не должно являться следствием изменений в терапии, в частности, прекращения приема ингаляционных кортикостероидов без медицинского заключения.
Как и при использовании других лекарственных средств для ингаляционной терапии, сразу после применения препарата может развиваться парадоксальный бронхоспазм, который проявляется в более выраженном затруднении дыхания и усилении хрипов. Бронхоспазм требует лечения альтернативной формой выпуска препарата либо другим бронходилататором для ингаляционной терапии (при его наличии). Применение препарата Сальбутамол ингаляционно следует незамедлительно прекратить и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.
Лекарственные средства с симпатомиметическим действием, к которым относится и сальбутамол, могут вызывать нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы. Согласно данным, полученным в ходе пострегистрационного периода применения препарата, а также в литературе были отмечены случаи развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентов с тяжелой формой кардиопатии нижележащих отделов (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность) следует проинформировать о необходимости обращения к лечащему врачу в случае возникновения болей в грудной клетке либо других симптомов, свидетельствующих об обострении заболеваний сердца. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.
Меры предосторожности при использовании
В случае бронхиальной инфекции либо обильной бронхореи следует предусмотреть проведение соответствующего лечения, которое поспособствует оптимальной диффузии препарата в дыхательных путях.
Сальбутамол следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим значительные дозы других симпатомиметических препаратов.
Прием сальбутамола в обычных дозах путем ингаляционного введения с помощью устройства в форме герметичного баллончика обычно не вызывает побочных реакций у пациентов, страдающих гипертиреозом, нарушениями коронарного кровообращения, обструктивной кардиомиопатией, желудочковой аритмией, артериальной гипертонией, сахарным диабетом, в отличие от сальбутамола, прием которого осуществляется с помощью небулайзера перорально либо посредством инъекций, который следует с осторожностью назначать таким пациентам.
Терапия бета-2-миметиками в повышенных дозах (особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера) может привести к потенциально тяжелой гипокалиемии, которая может стать причиной нарушений сердечного ритма. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови, в частности, при одновременном применении производных ксантина, ГКС, диуретиков, вследствие гипоксии, а также у пациентов с высоким риском развития аритмии типа «пируэт» (удлиненный интервал QT либо терапия, способная удлинить интервал QT).
Как и другие бета-2-агонисты адренорецепторов, сальбутамол может вызывать повышение уровня глюкозы в крови. У пациентов, страдающих диабетом, были отмечены случаи развития кетоацидоза. Сопутствующее применение кортикостероидов может усилить этот эффект.
Крайне редкие случаи лактатацидоза, ассоциированные с применением повышенных доз бета-2-агонистов короткого действия, вводимых внутривенно либо посредством ингаляций с помощью небулайзера, были отмечены, в основном, у пациентов, проходивших терапию для купирования обострения бронхиальной астмы (см. раздел «Побочные действия»). Повышение содержания молочной кислоты может вызвать затруднение дыхания либо компенсирующую гипервентиляцию, которые могут быть неверно истолкованы как признак неудачного лечения астмы вследствие неуместного повышения дозировки бета-агонистов короткого действия. Следовательно, риск развития лактатацидоза должен являться объектом пристального наблюдения, в особенности, в тяжелых случаях.
Спортсмены:
Спортсмены должны принимать во внимание, что данное лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может показать положительные результаты при проведении тестов антидопингового контроля.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
Нет данных.
Форма выпуска
По 200 доз в алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
С рок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, не замораживать, не допускать воздействия солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте.
Как и большинство других ингаляторов в аэрозольных упаковках, Сальбутамол может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пуст.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Юридический адрес производителя:
Glaxo Wellcome Production, France
23 rue Lavoisier – Zone Industrielle No 2, Evreux, France /
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
Промышленная зона 2, рю Лавуазье 23, Эвро, Франция.
За дополнительной информацией обращаться по адресу:
Представительство ООО "GlaxoSmithKline Export Limited" (Великобритания) в Республике Беларусь
Минск, ул. Воронянского, 7А, офис 400
Тел.: +375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66
Инструкция по применению ингалятора
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались 5 дней и дольше, удалите колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на клапан аэрозоля для высвобождения двух ингаляционных доз в воздух, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Использование ингалятора
Удалите колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
Осмотрите мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый и не содержит посторонних частиц.
Хорошо встряхните ингалятор для равномерного перемешивания содержимого и для удаления посторонних частиц.
Держите ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
Сделайте медленный глубокий выдох, обхватите мундштук губами, не сжимая его зубами.
Производя максимально глубокий вдох через рот, одновременно нажмите на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы Сальбутамола.
Задержите дыхание на несколько секунд, выньте мундштук изо рта, затем медленно выдохните.
Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождите около 30 с и затем повторите стадии 3–7.
Плотно закройте мундштук защитным колпачком.
Внимание! Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если Вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново со стадии 3.
Если врач дал Вам другие инструкции по использованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора.
Очистка ингалятора
Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.
Извлеките металлический баллончик из пластмассового корпуса и снимите крышку мундштука.
Тщательно промойте пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.
Просушите пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи, так и внутри. Не допускайте перегрева.
Поместите металлический баллончик в пластмассовый корпус и наденьте крышку мундштука.
НЕ ПОГРУЖАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.
Права на обладание товарными знаками принадлежат группе компаний GSK.
© 2018 г. Группа компаний GSK или их правообладатель.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Сальбутамол
Торговое название
Сальбутамол
Международное непатентованное название
Сальбутамол
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз
Состав
Одна доза содержит
активное вещество - сальбутамола сульфат 120,5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),
вспомогательное вещество - 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный.
Описание
Гомогенная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета 2 -адреностимуляторы селективные. Сальбутамол.
Код АТX R03AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении аэрозоля от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму. Оставшаяся часть остается в доставочном устройстве или оседает в ротоглотке с дальнейшим заглатыванием препарата.
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа.
Связывание с белками плазмы составляет 10 %.
При достижении порогов системой циркуляции, сальбутамол метаболизируется посредством печеночного механизма и выделяется преимущественно с мочой в виде неизменного продукта и фенола сульфата.
Метаболизируется сальбутамол при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат, которые выводятся с мочой.
Т ½ сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4’-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика
Сальбутамол - селективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах стимулирует β 2 -адренорецепторы мускулатуры бронхов, оказывая бронхолитический эффект.
Сальбутамол имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 минут с момента применения).
Дети
Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.
Показания к применению
- купирование и предупреждение развития бронхоспазма у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей (астма, хронический бронхит, эмфизема)
Для облегчения симптомов приступа бронхиальной астмы или их предупреждения перед контактом с известным триггером (аллергеном). Бронходилататоры не должны быть единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Если пациент с астмой не отвечает на терапию сальбутамолом, рекомендуется применять ингаляционные ГКС для достижения и поддержания контроля симптомов. Недостаточный ответ на терапию сальбутамолом может быть сигналом к срочному медицинскому вмешательству/терапии.
Способ применения и дозы
Сальбутамол в виде аэрозоля применяется только для ингаляций путем вдыхания аэрозоля через рот.
Увеличение потребности в приеме β 2 -агонистов может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В таких случаях рекомендуется провести повторную оценку проводимой терапии и рассмотреть возможность дополнительного назначения ГКС.
В связи с риском возникновения побочных реакций при превышении рекомендованных доз, частота приема и применяемые дозы должны увеличиваться только по назначению врача.
П родолжительность действия препарата С альбутамол у большинства пациентов составляет 4-6 ч.
Лица, имеющие трудности с координацией вдоха и высвобождения лекарства из ингалятора, могут применять препарат Сальбутамол при помощи устройства в виде спейсера.
Потребность в приеме препарата не должна превышать 4 раз в сутки (800 мг). Внезапное увеличение потребности в препарате указывает на ухудшение течения астмы.
Купирование острого приступа бронхоспазма
Взрослые: от 100 мкг до 200 мкг препарата Сальбутамол однократно.
Дети: 100 мкг однократно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.
Предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, или аллергической этиологии
Взрослые: 200 мкг до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном
Дети: 100 мкг до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.
Длительная поддерживающая терапи я
Взрослым и детям 100-200 мкг препарата 4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Инструкция по использованию ингалятора
Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.
Проверка исправности ингалятора
Перед первым применением ингалятора необходимо осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства. Если ингалятор не использовался в течение 5 дней и более, его необходимо хорошо встряхнуть и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в его исправности.
Применение ингалятора
1. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить внутреннюю и наружнюю части ингалятора, включая мундштук, на предмет чистоты и сухости, а также на предмет наличия незакрепленных частей устройства.
2. Энергично встряхнуть ингалятор для равномерного перемешивания содержимого ингалятора, а также для удаления всех незакрепленных частей с поверхности устройства.
3. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.
4. Сделать глубокий (насколько возможно) выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.
5. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора.
6. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.
7. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы со 2-го по 6-ой.
8. После ингаляции осторожно надеть на мундштук пылезащитный колпачок.
Внимание
Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 4, 5 и 6. Важно, чтобы нажатие ингалятора наступало в начале спокойного, глубокого вдоха. Чтобы быть уверенным, что ингаляция выполнена правильно, необходимо для начала контролировать способ приема лекарства перед зеркалом. Появляющаяся во время ингаляции из ингалятора, губ или носа «дымка» указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо снова, начиная с пункта 2, поупражняться в применении ингалятора.
Если Ваш доктор дал Вам какие-либо другие рекомендации по использованию препарата, следуйте рекомендациям Вашего доктора. Информируйте врача о любых трудностях, связанных с приемом препарата.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.
1. Извлечь металлический контейнер из пластикового корпуса ингалятора и снять крышку мундштука.
2. Промыть распылитель теплой проточной водой.
3. Тщательно просушить распылитель изнутри и снаружи.
4. Поместить обратно на место контейнер и крышку мундштука.
НЕ ОПУСКАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ КОНТЕЙНЕР В ВОДУ.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).
Часто
Тремор, головная боль
Тахикардия
Нечасто
Раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки
Ощущение сердцебиения
Судороги мышц
Редко
Гипокалиемия (терапия β 2 -агонистами может приводить к выраженной гипокалиемии)
Расширение периферических сосудов
Очень редко
Реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотонию, коллапс
Парадоксальный бронхоспазм
Лактоацидоз (у пациентов, получающих сальбутамол в виде внутривенных инъекций и посредством небулайзера для лечения обострений бронхиальной астмы)
Гиперактивность
Аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по контактам, указанным в конце инструкции по медицинскому применению, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата
Преждевременные роды
Угрожающий аборт
Формы выпуска сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.
Лекарственные взаимодействия
Препарат Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).
Особые указания
Детям младше 4лет препарат Сальбутамол применяют через спейсер.
Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.
Повышение потребности в приеме β 2 -агонистов может свидетельствовать об ухудшении контроля астмы. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, ишемией миокарда, тахиаритмией, гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.
Терапия агонистами b 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Как и в случае с применением других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма в результате возникновения спазма сразу после введения дозы. При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью альтернативного препарата или быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение данной формой Сальбутамола, и при необходимости назначить другие быстродействующие бронходилататоры для дальнейшего использования.
Если действие обычной дозы препарата Сальбутамол становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.
Врач должен убедиться в правильности применения ингалятора пациентом и синхронизации между приведением устройства в действие и вдохом для оптимальной доставки препарата к легким.
Сальбутамол следует применять с осторожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозы других симпатомиметиков.
Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, и в ряде случаев развитие кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.
При внутривенном применении, а также при использовании раствора для небулайзера бета-агонистов короткого действия, описаны очень редкие случаи возникновении молочного ацидоза, связанные с высокими терапевтическими дозами у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Повышение уровня лактата приводит к одышке и компенсаторной гипервентиляции, которые могут быть ошибочно истолкованы как симптомы неправильного лечения астмы. Это может привести к ошибочному повышению доз бета-агонистов короткого действия, поэтому рекомендуется проводить мониторинг повышения уровня лактата в сыворотке и, следовательно, метаболического ацидоза.
Фертильность
Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Препарат не оказывает негативного влияния на фертильность животных.
Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком.
В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи их возникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %. В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие «волчьей пасти»; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные действия, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: большинство симптомов передозировки сальбутамолом являются преходящими побочными реакциями бета-агонистов.
При передозировке возможно развитие гипокалиемии, в связи с чем необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
При применении высоких терапевтических доз и передозировке бета-агонистами короткого действия было выявлено развитие молочнокислого ацидоза.
Лечение: применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. Необходим контроль уровня лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно в присутствии или при ухудшении тахипноэ несмотря на устранение бронхоспазма).
Форма выпуска и упаковка
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз.
По 200 доз помещают в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим клапаном, распылительной насадкой и защитным колпачком. По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Защищать от света и переохлаждения.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Упаковщик
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
Zone Idustrelle n`2 ,23 rue Lavoisier, 27000 EVREUX
Владелец регистрационного удостоверения
Лаборатори ГлаксоСмитКляйн, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: [email protected]
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине