Препарат Сибазон — транквилизатор, обладает седативным и противосудорожным эффектом. Оказывает миорелаксирующее влияние на нервную систему. Выпускается в виде ампул для инъекций и таблеток. Продается в аптеках только по рецепту врача. 1 мл вещества содержит 5 мг диазепама. В составе препарата есть вспомогательные вещества: этанол 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль, макрогол 400 — 200 мг, вода. Во время приема Сибазона нельзя употреблять спиртные напитки. В соответствии с правилами хранения ампулы должны находиться в темном месте при температуре не выше +5 градусов.

Фармакологическая группа: анксиолитическое средство (анксиолитики)

Фармакологическое действие

Препарат является производным бензодиазепина, транквилизатор, миорелаксант, оказывает седативное и противосудорожное действие. Механизм работы такой: Сибазон усиливает тормозное влияние гамма-аминобутирата в центральной нервной системе, ингибирует спинальные рефлексы, чем снижает тонус скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается — около 75 процентов от общей массы. Начинает действовать через 30 минут после приема, а максимальной концентрации в плазме(Cmax) достигает за 120 минут. При регулярном приеме лекарства равновесная концентрация(Css) устанавливается через 7-14 дней. Длительность действия сибазона составляет около 12 часов. Активное вещество связывается с белками плазмы на 94-99%, Проникает в спинномозговую жидкость и грудное молоко.

70% препарата выводится почками и около 10% — с калом. 1-2% — в неизменном виде. Процесс выведения делится на два этапа: быстрое и активное выведение происходит за 2-3 часа, следующая медленная фаза продолжается до 70 часов.

Торговое название: Сибазон

Международное непатентованное название: Диазепам

Показания к применению

Препарат используется в качестве основной или вспомогательной терапии при следующих заболеваниях:

• Депрессия, различные неврозы.
• Неуправляемые фобии, страхи, тревога.
• Спастические состояния при поражении головного или спинного мозга.
• Абстинентный синдром.
• Эпилепсия.
• Делирий.
• Столбняк.
• Сильные мышечные спазмы.
• Травмы позвоночника.
• Люмбаго.
• Шейный радикулит.
• Артриты , бурситы, при которых наблюдается спазм мышц.

Кроме того, диазепам применяют как премедикацию перед наркозом, для облегчения родовой деятельности, при угрозе преждевременных родов, для лечения эклампсии беременных.

Противопоказания

Препарат отпускается строго по рецепту, дозировку назначает врач после полного осмотра пациента. Перед приемом обязательно нужно изучить список противопоказаний:

1. Наличие аллергии на компоненты сибазона.
2. Запущенная стадия глаукомы.
3. Алкогольное отравление(исключая острую абстиненцию)
4. Передозировка препаратами-аналогами.
5. Миастения.
6. Наличие апноэ.
7. Нарушение работы печени, заболевания печени.

Лечение этим препаратом неврозов, бессонницы, депрессий проводят только под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении препарата необходимо подробно рассказать доктору обо всех лекарственных средствах, применяемых пациентом в данный момент, чтобы проверить их на совместимость. При сочетании с некоторыми веществами прием Сибазона опасен.

• Сибазон нельзя принимать одновременно с противовирусными. Последние усиливают седативных эффект, что может привести к угнетению функции дыхания и проблемам с сердцем.
• Прием других миорелаксантов и антидепрессантов усиливает холинергическое действие, кроме того, возникает риск развития апноэ.
• Сибазон не назначают одновременно с антигипертензивными препаратами, последствия совместного приема непредсказуемы.

Дозировка лекарства

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно. При внутривенном введении применяют медленный метод: 1мл вещества за минуту.

• Острые приступы тревоги или паники снимают дозой в 1-2 мл Сибазона. Спустя 4 часа инъекцию можно сделать повторно. При алкогольном делирии необходимо 2 мл вещества, прием повторяют каждые три часа до купирования всех симптомов. Разовая максимальная доза — 30 мг, максимальная суточная — 70 мг.
• При приступе эпилепсии необходимо ввести 30 мг препарата: по 2 мл каждые 15 минут. Норма для детей в первый месяц жизни вводят по 0.1 мл на 1 кг веса(сколько составляет суточная доза, определяет врач), после 1 года разовая доза составляет 5 мг, после пяти лет — 10 мг.
• При мышечном спазме лекарство вводят по 3-4 мл внутримышечно. При необходимости через три часа укол повторяют, впоследствии используется таблетированная форма.
• При лечении столбняка взрослым положено 2 мл Сибазона медленным введением. При использовании капельниц выбирают скорость 10 мг за 1 час.
• При люмбаго и шейном радикулите внутримышечно вводят 4 мл препарата — до двух инъекций, чтобы снять болевой синдром. Затем назначают прием Сибазона в таблетках.
• Перед оперативным вмешательством пациенту делают укол в мышцу(доза — 3-4 мл) или внутривенную инъекцию — 2 мл. После операции добавляют еще 1 мл препарата.
• Для введения пациента в состояние сна нужно 4-6 мл Сибазона внутривенно медленным введением. Дозировка в данном случае определяется врачом индивидуально.

Передозировка

При нарушении дозировки препарата у пациентов проявляются следующие симптомы:

• Заторможенная реакция или сильное возбуждение.
• Сонливость.
• Увеличение продолжительности сна.
• Апноэ.
• Нарушение работы дыхательной системы.
• Брадикардия.
• Повышение болевого порога.
• Нарушение координации.
• Снижение рефлексов.
• Потеря сознания.

Передозировка Сибазона может закончиться летальным исходом.

При обнаружении любого из симптомов нужно немедленно обращаться к врачу. Гемодиализ и диурез не эффективны. В больнице внутривенно вводят флумазенил в качестве антидота. При передозировке важно контролировать работу сердца, дыхания, следить за давлением и температурой тела, общим состоянием организма.

Побочные действия препарата

• Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, заторможенность действий, нарушение ориентации в пространстве, медленная речь, спутанность сознания, галлюцинации, слабость в мышцах, падение настроения, редко — возникновение суицидальных мыслей.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечного ритма, тахикардия, крайне редко остановка сердца.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, апноэ.
• Со стороны эндокринной системы: снижение либидо.

Прием препарата нужно проводить под наблюдением врача, при возникновении побочных реакций снизить дозировку.

Сибазон при беременности

При наступлении беременности прием препарата следует прекратить. В первом триместре его не назначают за исключение крайней необходимости. Если женщина принимала Сибазон в третьем триместре, то в дальнейшем у новорожденного могут отмечаться нарушения дыхания и сердечной деятельности, слабость мышц. При приеме препарата нельзя продолжать грудное вскармливание.

Сибазон и вождение автомобиля

Так как препарат снижает концентрацию внимания, может вызвать спутанность сознания и потерю ориентации в пространстве, садиться за руль при приеме Сибазона запрещено. Возобновить поездки можно через трое суток после окончания лечения.

Аналоги Сибазона

Аналогами Сибазона по фармакологическом действию являются: Грандаксин, Гидазепам , Ксанакс, Неурол, Хелакс.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИБАЗОН

Торговое название

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама - 50-100 ч, полный почечный клиренс - 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

• острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

• делирий

• эпилептический статус

• столбняк

• мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

• премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза - 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная - 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет - 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

Усталость, общая слабость, сонливость, вялость

Замедленная речь, спутанность сознания

Мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

Нарушение аккомодации

Ухудшение настроения

Снижение внимания

Повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- артериальная гипотензия

Угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

Нарушение сердечного ритма

Сердечная недостаточность

Брадикардия, ускоренное сердцебиение

В отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

Снижение частоты дыхания

Диспноэ

Угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

Беспокойство, возбуждение

Дезориентация

Нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

Сонливость и мышечная слабость

Снижение скорости психических и двигательных реакций

Антероградная амнезия

Атаксия

Головокружение, головная боль

Каталепсия

Астения

Гипорефлексия

Спутанность сознания

Вертиго

Повышение или снижение либидо

Физическая и психическая зависимость

Снижение эмоциональных реакций

Депрессия

Нарушение речи (в частности дизартрия)

Раздражительность

Агрессивность, бред, приступы ярости

Ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

Психозы, нарушения поведения

Делирий и приступы судорог

Склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота

Ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Отрыжка

Потеря аппетита

Изменения лабораторных показателей:

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы :

Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Бронхоспазм

Ларингоспазм

Анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

Лейкопения

Нейтропения

Агранулоцитоз

Тромбоцитопения

Желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

• закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

• индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)
• острое отравление алкоголем и седативными средствами
• тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна
• тяжелая печеночная недостаточность
• острая дыхательная недостаточность
• алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)
• выраженная хроническая гиперкапния
• миастения
• хронические психозы
• интоксикация алкоголем, психотропными средствами
• шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность
• фобии, навязчивые состояния
• период беременности и лактации
• детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами .

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

средство. Применение этого фармакологического средства показано при возникновении чувства тревоги или страха, патологически повышенном тонусе мускулатуры, судорогах, спазмах центрального генеза и нарушениях сердечного ритма. Транквилизатор рекомендуется применять при язве желудка для снижения уровня кислотности.

Активное действующее вещество

Активным ингредиентом Сибазона является широко известный транквилизатор диазепам. Препарат поставляется как в форме для перорального приема, так и в виде раствора для парэнтерального введения. Производится Сибазон в таблетках, предназначенных специально для пациентов детского возраста. Эти таблетки по 0,001 и 0,002 грамма (в пересчете на активное вещество) покрыты оболочкой, облегчающей процесс приема ребенком данного лекарства. Для взрослых производятся таблетки по 0,005 грамма, которые фасуются в контурные ячейковые оболочки по 20 штук. Помимо этого, можно приобрести инъекционный раствор (0,5%) в ампулах по 2 мл (ампулы поставляются в аптечные сети в коробках по 10 штук). Выпускается также форма для применения per rectum.

Когда показано использование Сибазона?

Сибазон назначается при целом ряде заболеваний и патологических состояний. В их числе:

• хронические нарушения сна ();
• тревожные расстройства различного генеза;
• абстинентный синдром на фоне ;
• спазмы мускулатуры, обусловленные поражением ЦНС.

Препарат также показан при ряде заболеваний, одним из клинических проявлений которых является гипертонус скелетной мускулатуры:

• воспалительно-дегенеративные патологии суставов;
• воспаления мышц;
• воспаление суставной сумки;
• (в т. ч. прогрессирующий хронический полиартрит).

В ряде случаев согласно инструкции Сибазон может использоваться для проведения премедикации, а также в качестве одного из компонентов для введения пациента в состояние наркоза.

В качестве одного из препаратов для проведения комплексной терапии таблетки Сибазон выписывают при таких заболеваниях, как:

• гипертоническая болезнь;
• язвенные поражения желудка и (или) двенадцатиперстной кишки;
• менструальные расстройства;
• психосоматические патологии, характерные для периода менопаузы;
• гестозы (поздние токсикозы при беременности);
• экзема;
• другие поражения кожных покровов, сопровождающиеся зудом;
• эпилептический статус.

Как нужно применять Сибазон?

Таблетки Сибазон предназначены для перорального приема. Инъекционный раствор может вводиться внутривенно или внутримышечно.

Оптимальная доза данного транквилизатора рассчитывается для каждого пациента индивидуально в зависимости от нозологической формы, тяжести течения и динамики заболевания, а также от индивидуальной чувствительности больного к активному веществу.

В большинстве случаев разовая доза составляет от 2.5 до 10 мг, а кратность приема – от 2 до 4 раз в день.

При повышенном АД и лечении стенокардии, а также при психосоматических расстройствах на фоне беременности оптимальная дозировка составляет 2-5 мг 3 раза в день.

В неврологической практике распространена схема, согласно которой анксиолитический препарат пациенты принимают по 5-10 мг 2-3 раза в день.

При парэнтеральном введении оптимальным растворителем является физиологический раствор натрия хлорида или декстроза.

Противопоказания к применению

Сибазон согласно инструкции нельзя назначать больным, у которых выявлены:

• индивидуальная повышенная сенситивность к активному веществу;
• шоковое состояние;
• коматозное состояние;
• острая интоксикация этиловым спиртом (с угрозой для жизненно важных функций организма);
• острое отравление фармакологическими средствами, способными угнетать ЦНС;
• закрытоугольная глаукома;
• нарушение функций дыхательной системы;
• тяжело протекающая хроническая обструктивная болезнь легких.

Особые указания по использованию и предостережения

При резком прерывании терапевтического курса не исключено развитие «синдрома отмены», который характеризуется повышенной раздражительностью и нервозностью. При резкой отмене могут возникать галлюцинации, спастические сокращения гладкой мускулатуры, диспепсические расстройства и повышенная потливость.

Особую осторожность при назначении Сибазона следует соблюдать, если у пациента выявлены ярко выраженные почечная и (или) печеночная недостаточность, атаксия, гиперкинезы, органические поражения головного мозга, тенденция к ночным остановкам дыхания (апноэ). Не следует выписывать транквилизатор лицам, злоупотребляющим фармакологическими веществами, обладающими психоактивными эффектами. На фоне эпилепсии резкая отмена транквилизатора может ускорить развитие эпилептического статуса. Необходимо также соблюдать осторожность при назначении лекарственного препарата лицам пожилого и старческого возраста. В период приема транквилизатора пациентам воспрещается управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами, поскольку концентрация внимания под действием диазепама существенно снижается.

Как действует Сибазон?

Довольно мощный препарат-транквилизатор Сибазон характеризуется непосредственным воздействием на ЦНС. Он способен купировать чувство немотивированной тревоги и страха и избавляет пациента от излишней напряженности. Диазепам помогает бороться с судорогами, мышечным гипертонусом и нарушениями сердечного ритма. Благодаря тому, что данное вещество способно частично блокировать деятельность секреторных желез желудка, снижая продукцию желудочного сока, его нередко назначают в ходе терапии язвенной болезни. Многолетние клинические испытания показали, что Сибазон обладает выраженными снотворными свойствами.

Диазепам увеличивает степень сродства специфического рецептора с гамма-аминомасляной кислотой.

Препарат позволяет снизить артериальное давление, увеличить индивидуальный болевой порог и расширить коронарные сосуды.

При нарушениях чувствительности, а также болях в сердце и нарушениях сердечного ритма терапевтический эффект развивается в среднем через неделю после начала приема препарата.

Побочные эффекты

Активное вещество данного ЛС (диазепам) может привести к развитию ряда нежелательных эффектов, к которым относятся:

• аллергические реакции (при гиперчувствительности к диазепаму);
• постоянная сонливость;
• утомляемость;
• нарушение ориентации в пространстве;
• атаксия;
• нарушение координации движений;
• подавленное состояние;
• спутанность сознания;
• тремор (дрожание) конечностей;
• периодические головные боли;
• снижение способности к концентрации внимания и запоминанию;
• ухудшение аппетита (до анорексии);
• диспепсические расстройства;
• снижение функциональной активности печени;
• почечная недостаточность;
• повышенное отделение слюны;
• нарушение полового влечения;
• артериальная гипотензия;
• учащенное сердцебиение.

При проведении лабораторного исследования анализа крови могут выявляться малокровие (анемия), агранулоцитоз, нейтропения и тромбоцитопения.

При парэнтеральном введении раствора Сибазона возможно развитие флебита или тромбоза в месте инъекции. Для предупреждения данного осложнения рекомендуется менять точку вкола иглы.

Не исключено развитие лекарственной зависимости от данного фармакологического средства, а также появление «волчьего голода» или выраженного уменьшения массы тела.

Взаимодействие с другими ЛС

Сибазон способен потенцировать действие препаратов из группы нейролептиков.

Сибазон и алкоголь

Сибазон существенно усиливает действие этанола на организм. В период терапии с применением данного анксиолитического средства следует полностью отказаться от употребления даже слабоалкогольных напитков, поскольку даже сравнительно небольшие дозы могут стать причиной спутанности или потери сознания.

Передозировка

При превышении разовых и суточных доз может отмечаться усиление побочных эффектов. В частности, не исключено нарушение дыхания.

Сибазон при беременности и лактации

Беременным женщинам по инструкции Сибазон может назначаться в конце последнего триместра при преждевременных родах. Анксиолитическое средство также показано для облегчения родовой деятельности и при такой серьезной патологии, как отслоение плаценты. В первом триместре диазепам будущим матерям противопоказан, поскольку выявлен тератогенный эффект диазепама, а также его негативное влияние на центральную нервную систему плода. Согласно инструкции, таблетки Сибазон нельзя также принимать женщинам в период грудного вскармливания, поскольку у ребенка могут развиться дыхательная недостаточность и подавление сосательного рефлекса.

Сибазон в педиатрической практике

Маленьким пациентам средство показано для купирования спастических состояний, а также при диагностированных психосоматических расстройствах. Первоначально ребенку назначают минимальную дозу, плавно увеличивая ее до минимальной терапевтической. Предельно допустимая суточная доза для ребенка старше полугода не должна превышать1-2,5 мг. Она может определяться из расчета 40-200 мкг на 1 килограмм веса малыша. Транквилизатор в форме для перорального приема противопоказан детям, не достигшим полугодовалого возраста. Инъекционная форма не вводится малышам первого месяца жизни. Согласно исследованиям неонатологов, как у доношенных, так и у недоношенных детей Сибазон может вызвать такие побочные эффекты, как понижение общей температуры тела, нарушение дыхания и ухудшение мышечного тонуса.

Условия хранения и срок годности

И таблетки, и раствор для инъекций необходимо хранить в месте, надежно экранированном от света. Уровень влажности должен быть минимально возможным. Раствор Сибазона можно хранить до 2 лет, а таблетированную форму для взрослых – до 3 лет. Срок годности транквилизатора, предназначенного для детей не должен превышать 2 лет.

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Сибазон - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛС-001270-300811

Торговое название:

Международное непатентованное название:

диазепам (diazepamum)

Химическое название : 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинон-2

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку.

Описание : Двояковыпуклые таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Код АТХ :

Фармакодинамика

Диазепам – является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота – медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.
Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность – 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (Т1/2 – 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 – 20-70 ч). Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Назначают в качестве:
седативного средства при психомоторном возбуждении, в дерматологической практике при зудящих дерматозах;
анксиолитического средства при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции;
миорелаксирующего и противосудорожного средства при мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите.
Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, миастения gravis, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе лекарственными средствами), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости – возможен синдром «отмены» у новорожденного.
При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).
Препарат противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности препарата.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от > 1/10000 до очень редко от Со стороны системы кроветворения:
- очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны нервной системы:
- часто: слабость, сонливость, атаксия,
- нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, снижение либидо, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность;
- редко: головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия;
- очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
Со стороны органов чувств:
- нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;
Со стороны пищеварительной системы:
- нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;
- очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожных покровов:
- редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- нечасто: мышечная слабость;
Со стороны мочевыделительной системы:
- нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;
Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более лёгкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев.
Таким образом, следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно. При развитии тяжёлых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы – снижают активность.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина.
Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.

Особые указания

Риск формировании лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки), значительной продолжительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). При возникновении у больных парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, диазепам следует отменить. С осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста.
Острый приступ глаукомы является противопоказанием к назначению диазепама.
Диазепам способен вызывать амнезию. Продолжительность амнезии зависит от дозировки.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.
Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость), однако благодаря медленному Т1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
При использовании значительной дозы диазепама развивается умеренная артериальная гипотензия. У пациентов с глубокими расстройствами сердечной деятельности может развиться значительная артериальная гипотензия, особенно на фоне выраженной гиповолемии.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок соответственно с 5, 10, 20 инструкциями по применению в коробки из картона или ящики из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Производитель:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод».

Латинское название: Sibazon
Код АТХ: N05BA01
Действующее вещество: Диазепам
Производитель: Дальхимфарм, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 30 С
Срок годности: 5 лет.

Активное вещество Сибазона относится к числу производных бензодиазепина. Лекарство проявляет анксиолитическое воздействие, является рецептурным.

Показания к применению

• Диагностировании выраженного психомоторного возбуждения
• Проявлении дерматозов, сопровождающихся сильным зудом (используется с целью проявления седативного эффекта)
• Тревожно-депрессивных состояниях, фобиях
• Проявлении алкогольного психоза с признаками абстиненции (назначается как анксиолитическое средство)
• Появлении спазмов в мышцах центрального генеза в случае нейродегенеративных недугов, включая люмбаго, шейный радикулит, механические повреждения позвоночника (для проявления миорелаксирующего, а также противосудорожного действия)
• Премедикации и атаралгезии, используется одновременно с анальгизирующими ЛС и нейротропными препаратами (диагностические мероприятия, подготовка пациента к оперативному вмешательству)
• Купировании судорожного синдрома и устранения эпилептических припадков различного генеза
• Различных спастических состояниях, которые развились при поражениях головного и спинного мозга (развитие церебрального паралича, столбняк, возникновении ацитоза)
• Повышенном АД, когда наблюдается повышенная тревожность и нервная возбудимость
• Нервном расстройством неуточненной этиологии
• Гипертоническом кризе
• Климактерических расстройствах и менструальных нарушения (назначается комплексное лечение)
• Выраженном спазме сосудов.

Раствор также может использоваться как один из компонентов наркоза, для облегчения родовой деятельности и при отслойке плаценты.

Состав и формы выпуска

Одна пилюля включает 5 мг основного действующего компонента, которым выступает диазмепам. В описании к препарату имеются сведения о наличии вспомогательных веществ:

• Стеарат Ca моногидрат
• Молочный сахар
• Повидон
• Картофельный крахмал.

Раствор для инъекций (уколов) объемом 1 мл содержит 5 мг действующего компонента – диазепама. Также присутствуют:

• Хлорид Na
• Этанол
• Макрогол
• Вода подготовленная
• Пропиленгликоль.

Пилюли молочно-белого или кремового оттенка помещены в блист. упаковку по 10 шт. Пачка включает 1,2 или же 5 блист. Также препарат может выпускаться в банке, она содержит 20 пилюль. Препарат не выпускается в капсулах.

В сравнении с другими медикаментами, лекарственный препарат также выпускается в форме раствора для постановки в/в и в/м инъекций – жидкость прозрачная, с легким зеленоватым оттенком. Реализуется Сибазон в ампулах по 2 мл. Внутри контурной яч. упаковки 5 амп., пачка содержит 1 или 2 яч. упаковки.

Лечебные свойства

Действующее вещество ЛС относится к классу бензодиазепинов. Препарат оказывает выраженное противосудорожное, успокаивающее, снотворное действие, также характеризуется центральным миорелаксирующим влиянием. Механизм воздействия обусловлен специфическим влиянием диазепама непосредственно на миндалевидный комплекс, который размещен в лимбической системе.

Благодаря влиянию данного лекарства наблюдается снижение выраженности ощущения страха, тревожности, а также эмоционального перенапряжения. Диазепам оказывает воздействие на ряд неспецифических ядер таламуса, регистрируется выраженное влияние на ретикулярную формацию в самом стволе головного мозга, таким образом, обеспечивается успокаивающий эффект, устраняются симптомы невротической природы (чувство страха, чрезмерная тревожность).

Вследствие тормозящего влияния на клетки ретикулярной формации, расположенных в стволе головного мозга, проявляется снотворный эффект. Препарат усиливает пресинаптическое торможение, что обеспечивает выраженное противосудорожное действие. Лекарство угнетает эпилептогеную активность, при этом не регистрируется влияние на возбужденное состояние очага.

Миорелаксирующее воздействие центрального генеза наблюдается вследствие частичного угнетения спинальных тормозящих, а также полисинаптических афферентных путей.

Во время проведения лечения данным лекарственным средством может наблюдаться резкое снижение АД, расширяется просвет коронарных сосудов. Стоит отметить, что под влиянием Сибазона значительно повышается порог болевой восприимчивости. Лекарство может угнетать вестибулярные, симпатоадреналовые, а также парасимпатические пароксизмы. Под влиянием диазепама снижается производство желудочного сока непосредственно в ночное время.

Терапевтический эффект от применения лекарства проявляется спустя 2-7 дн. от начала проведения лечения. При хроническом алкоголизме и диагностировании синдрома абстиненции устраняется негативизм, ажитации, частые галлюцинации, тремор и алкогольный делирий.

У лиц с аритмией, парестезиям и кардиалгией лечебное действие препарата проявляется к концу 1 нед. терапии.

Инструкция по применению Сибазона

Цена: от 27 до 936 руб.

Обычно лечение подразумевает комплексное использование пилюль и инъекционного раствора.

Дозировка ЛС подбирается индивидуально, берется во внимание особенность течения болезни, учитывается эффективность проведенного ранее лечения.

При проявлении неврозов, состояний дисфории, ипохондрических реакций, фобии рекомендуется прием 5-10 мг ЛС за сутки, кратность применения препарата — дважды или трижды за сутки.

Прием препарата в качестве анксиолитика осуществляется дважды или трижды за сутки, рекомендуемая дозировка – 2,5-10 мг. При ряде случаев показано повышение стандартной суточной дозы до 60 мг.

При абстинентном алкогольном синдроме лекарство потребуется принимать 3-4 р. на протяжении первых суток в дозировке 10 мг. В последующем дозу ЛС необходимо снизить до 5 мг.

При атеросклерозе и престарелым лицам со сниженной иммунной защитой лекарство на основе диазепама следует пить по 2 мг за сутки (дозу делят на два приема).

В случае дегенеративных недугов, при выраженных спастических состояниях центрального генеза рекомендуемая доза Сибазона в таблетках – 5-10 мг, прием пилюль должен осуществляться 2-3 р. на протяжении дня.

При сниженном АД назначают 2-5 мг ЛС за сутки, дозу принимают в 2 или 3 приема. В случае стенокардии лекарство принимается по такой же схеме. При вертебральном синдроме показана суточная доза 10 мг, кратность применения – 4 р. за день.

При инфаркте миокарда назначается комплексное лечение, Сибазон сперва колют внутримышечно Сибазон раствор в дозировке 10 мг. Далее назначается суточный прием 5-10 мг ЛС, кратность применения таблеток — от 1 до 3 р. за день.

В случае дефибрилляции в качестве премедикации показано вводить Сибазон раствор отдельными дозировками по 10-30 мг в/в максимально медленно.

При возникновении спастических состояний, развившихся на фоне ревматизма, и при вертебральном синдроме назначают ставить уколы в/в с использованием 10 мг ЛС, в последующем рекомендуется перейти на пероральный прием препарата в дозировке 5 мг от 1 до 4 р. за день.

При климактерических расстройствах и менструальных нарушениях, гестозе, а также психомоторных патологиях назначается 2-5 мг ЛС, кратность применения – дважды или трижды за день.

Перед оперативным вмешательством, когда будет производиться анестезия (местная) может быть рекомендовано принять ЛС — 10-20 мг.

С целью купирования спазма мышц показано введение лекарства в вену, однократная доза составляет 10 мг.

При травмировании спинного мозга, что сопровождается параплегией или же гемиплегией, при хорее ЛС ставятся внутримышечные инъекции, доза лекарства – 10-20 мг.

При повышенном двигательном возбуждении ЛС рекомендуется вводить внутривенно или же внутримышечно, суточная доза составляет 10-20 мг, она делится на три применения.

Применение в педиатрии

При эпилептическом статусе или частых эпилептических припадках показано парентеральное введение лекарства: деткам от 2 до 5 лет внутривенно вводят 0,2-0,5 мг ЛС на протяжении 2-5 мин. Наивысшая доза составляет 5 мг.

При спастических состояниях, психосоматических или же реактивных нарушениях дозу ЛС следует повышать максимально медленно.

Применение при беременности, ГВ

Не назначается препарат на протяжении первых 12 нед. беременности. Если необходимо пройти лечение в период лактации, грудное вскармливание завершают (диазепам попадает в материнское молоко), так как препарат не назначается даже в минимальной дозе детям до 1 мес., он может провоцировать у новорожденных стремительно текущую мышечную гипотонию.

Беспрерывное длительное лечение при беременности осуществляется в случае преждевременной отслойке плаценты до того момента, пока плод полностью созреет.

Противопоказания и меры предосторожности

Не назначается применение лекарства Сибазон при:

• Пребывание пациента в коматозном состоянии
• 1 триместре беременности, ГВ
• Диагностировании синдрома Леннокса-Гасто
• Наличии повышенной чувствительности к диазепаму или же другим бензодиазепинам
• Возникновении лекарственной интоксикации
• Признаках закрытоугольной глаукомы
• Миастении
• Выраженной дыхательной недостаточности.

Стоит учитывать некоторые ограничения по использованию Сибазона, инструкция по применению содержит информацию о том, что таблетки не назначаются деткам до 6 мес., раствор – малышам до 1 мес.

С особой осторожностью назначается лечение данным лекарственным средством при:

• Диагностировании органических поражений ЦНС
• Ночном апноэ
• Нарушениях работы почечной системы и печени
• Эпилепсии
• Церебральных атаксиях
• Медикаментозной зависимости
• Гипопротеинемии
• Спинальных атаксиях
• Проявлении гиперкинетических состояний.

Возможно развитие тремора, спазмов, потливости, появление судорог (диазапам прекращают принимать резко, без постепенного снижения дозы).

Совместимость с алкоголем

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При приеме этанола, антидепрессантов, средств-нейролептиков, седативных лекарств, некоторых наркотических анальгетиков наблюдается торможение ЦНС.

Активность диазепама значительно снижается при приеме психостимуляторов, а также аналептиков.

Сибазон потенцирует воздействие миорелаксантов, обезболивающих средств, противоэпилептических лекарств, антигипертензивных ЛС, некоторых неселективных ингибиторов МАО.

Возможна интоксикация при приеме лекарств на основе наперстянки.

При введении Леводопы в период лечения Сибазоном снижается эффективность первого, возможно подавление противопаркинсонического воздействия.

На фоне приема трициклических антидепрессантов может наблюдаться негативное влияния на ЦНС, повышение (усиление) холинергического действия.

При комбинированном применении с метопрололом может наблюдаться снижение остроты зрения.

Дозировка фентанила может снижаться при предоперационном применении Сибазона.

Данное ЛС способно повышать токсичность такого препарата как зидовудин.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения лекарства Сибазон возможно развитие множественных побочных симптомов, включая вялость, сонливость, сильные головные боли, выраженные аллергические ответы.

При приеме сверхдоз ЛС может наблюдаться:

• Снижение рефлекторных реакций
• Арефлексия
• Выраженная сонливость
• Отсутствием болевых ощущений при воздействии раздражителей
• Коллапс
• Патологии ССС и дыхательной системы
• Впадение к кому
• Оглушенность
• Спутанность сознания
• Нистагм
• Спутанность сознания.

Показано проведение промывания ЖКТ, потом назначается прием препаратов-энтеросорбентов, контроль АД и показателей дыхания.

Аналоги

При необходимости Сибазон заменяют аналогами, которые содержат диазепам или же иной компонент со схожим механизмом действия.

Эгис, Венгрия

Цена от 309 до 935 руб.

ЛС входит в группу группы производных бензодиазепина. Грандаксин может использоваться для лечения ПМС, кардиалгии, неврозов, миопатии, алкогольного абстинентного синдрома. Основной действующий компонент таблеток представлен тофизопамом.

Плюсы:

• Может назначаться при ВСД
• Не вызывает физической зависимости
• Проявляет седативное действие.

Минусы:

• Во время применения может наблюдаться снижение аппетита
• Не назначается при ночном апноэ
• С осторожностью применяют при эпилепсии.